Date published: 2025-9-6

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ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)

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备用名:
Fulvestrant; Faslodex
应用:
ICI 182,780 是一种雌激素受体抑制剂和 GPR30 激活剂
CAS号码:
129453-61-8
纯度:
≥98%
分子量:
606.77
分子式:
C32H47F5O3S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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ICI 182,780是一种高亲和力雌激素受体拮抗剂(IC50=0.29 nM),在体外没有任何部分激动作用,ICI 182,780也是膜雌激素受体GPR30的高亲和力激动剂。 ICI 182,780对机体具有多种生物化学和生理学作用。它降低循环雌二醇水平,这是体内雌激素的主要形式。此外,它抑制与细胞增殖、血管生成、迁移和侵袭相关的基因表达。


ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) 参考文献

  1. 胰岛素受体底物 1 是乳腺癌细胞中纯抗雌激素 ICI 182,780 的靶点。  |  Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
  2. 17beta-雌二醇和 ICI-182780 通过雌激素受体-α途径调节小鼠的毛囊周期。  |  Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
  3. ICI 182,780(Faslodex):开发新型 '纯 '抗雌激素。  |  Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
  4. MCF7 乳腺癌细胞在纯抗雌激素 ICI 182,780 (Faslodex)存在下长期培养后,表皮生长因子受体信号转导增强。  |  McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
  5. 抗雌激素 ICI 182,780 会对成年雄性小鼠的生殖道产生早期影响,并导致生育能力长期下降,但不会导致睾丸萎缩。  |  Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
  6. 抗雌激素 ICI 182,780 可降低大鼠传出导管中雌激素受体-α 的表达,但对雌激素受体-β 和雄激素受体没有影响。  |  Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
  7. 纯抗雌激素 ICI 182,780 的抗子宫营养作用:卵巢切除猴子宫的磁共振成像。  |  Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
  8. 瘦素可干扰抗雌激素 ICI 182,780 在 MCF-7 乳腺癌细胞中的作用。  |  Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
  9. 人类乳腺癌细胞中与 G 蛋白偶联的雌激素膜受体的特性。  |  Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
  10. 抗雌激素 ICI 182,780 会上调 P-cadherin,并促进人类乳腺癌细胞的侵袭。  |  Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
  11. 氟维司群(ICI 182,780)依赖的相互作用蛋白介导了雌激素受体-α的固定和降解。  |  Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
  12. 一种具有临床潜力的强效特异性纯抗雌激素。  |  Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
  13. 雌激素颉颃物 ICI 182,780 可减少雌性大鼠的松质骨体积。  |  Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
  14. ICI 182,780:一种纯粹的抗雌激素,可影响大鼠的行为和能量平衡,但不作用于大脑。  |  Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
  15. 比较新型类固醇和传统非甾体抗雌激素在抑制雌二醇和 IGF-I 诱导的人乳腺癌衍生细胞增殖方面的作用。  |  de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274

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ICI 182,780, 1 mg

sc-203435
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ICI 182,780, 10 mg

sc-203435A
10 mg
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