PDE6D激活剂
常见的 PDE6D 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 SQ 22536 CAS 17318-31-9。
PDE6D又称磷酸二酯酶6D，是一种参与调节环核苷酸信号通路的重要蛋白质，尤其是在视网膜的感光细胞中。这种蛋白质是磷酸二酯酶 6（PDE6）α 和β 亚基的伴侣蛋白，磷酸二酯酶 6 是一种酶复合物，负责在光传导过程中水解环磷酸鸟苷（cGMP）。光传导是光刺激在视网膜中转化为电信号并启动视觉的过程。PDE6D 在光感受器细胞外节的 PDE6 组装和靶向过程中起着关键作用，它通过降低光刺激下的 cGMP 水平，参与终止光反应。此外，PDE6D 还与维持感光细胞的结构和功能有关，有助于视觉系统的正常运作。
PDE6D 的激活受到严格调控，涉及多个步骤，以确保光传导的有效运作。激活的关键机制之一是 PDE6D 与 PDE6 的催化亚基结合，促进它们向感光细胞外节的运输和靶向。这种相互作用对于 PDE6 在感光细胞外节中的正确定位和功能至关重要，在光刺激下，PDE6 可以在外节中有效地水解 cGMP。此外，PDE6D 的翻译后修饰，如磷酸化、乙酰化和泛素化，也可能调节其活性和稳定性，从而影响感光细胞中环核苷酸信号通路的调节。总之，阐明PDE6D的激活机制对于理解其在光传导和视觉功能中的作用至关重要，从而为治疗视觉相关疾病的策略提供启示。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平升高可激活 PKA，而 PKA 可调节 PDE6D 的磷酸化状态，从而间接影响其活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂。抑制 ROCK 可影响细胞收缩性和细胞骨架动力学，从而可能影响与 PDE6D 调节交叉的信号通路。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-溴-cAMP是cAMP的膜渗透类似物。它的直接引入可以绕过腺苷酸环化酶的激活，直接提高细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A，并可能影响PDE6D的磷酸化状态。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 是肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）泵的强效抑制剂，可导致细胞膜钙水平升高。钙水平升高可激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMK），从而可能通过 CaMK 介导的信号通路影响 PDE6D。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | ¥1049.00 ¥4016.00 | 13 | |
SQ22536 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，能阻止 ATP 转化为 cAMP。使用它可以直接影响 cAMP 水平和下游信号级联，从而影响 PKA 的激活。PKA 活性的调节随后会影响 PDE6D 的磷酸化状态，从而为激活提供了潜在的途径。 | ||||||
HJC 0350 | 885434-70-8 | sc-490287 sc-490287A sc-490287B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1692.00 ¥2550.00 ¥5641.00 | ||
HJC0350 是由 cAMP 直接激活的交换蛋白（EPAC）的激活剂。EPAC 的活化可调节各种细胞过程，包括涉及 PKA 的过程。通过影响 PKA 的活性，HJC0350 可能会间接影响 PDE6D 的磷酸化状态和随后的活化。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA（12-O-十四烷酰基-13-乙酰基-7-羟基-4-甲基香豆素）是蛋白激酶C（PKC）的一种强效激活剂。激活PKC可触发信号级联，与涉及PDE6D的通路相互作用。对这些通路的影响可能会导致PDE6D的活性或调节发生变化。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 是 Raf-1 激酶的选择性抑制剂。抑制 Raf-1 可影响 MAPK/ERK 信号通路，而 MAPK/ERK 信号通路与其他细胞通路相互关联。对这些通路的调节可能会通过交叉作用和细胞环境的改变间接影响 PDE6D 的活性。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯（2-APB）是细胞内钙释放通道的调节剂。它对钙信号通路的影响可能会影响到与 PDE6D 调节交叉的细胞过程。钙水平的变化可触发下游信号事件，从而可能影响 PDE6D 的活化状态。 | ||||||