OTOGL 的化学抑制剂通过干扰其磷酸化状态发挥作用,而磷酸化状态是其维持毛细胞立体纤毛结构的关键,对听力至关重要。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(俗称 PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),这种激酶可使 OTOGL 磷酸化,从而导致其受到抑制。Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂,可阻止包括PKC在内的各种激酶将OTOGL磷酸化,从而抑制其功能。同样,Bisindolylmaleimide I、Gö 6983 和 Ro-31-8220 也是 PKC 的强效抑制剂,这意味着它们可以阻止 OTOGL 的磷酸化。对 PKC 的特异性抑制会导致磷酸化减少,进而抑制 OTOGL 的功能。Calphostin C(需要光才能与 PKC 的调节域结合)和 Chelerythrine 都能抑制 PKC 的活性,从而减少 OTOGL 的磷酸化并抑制其在毛细胞内的功能。
继续使用 PKC 抑制剂,Sotrastaurin、Ruboxistaurin 和 Enzastaurin 可选择性地抑制 PKC,导致 OTOGL 磷酸化减少。这种磷酸化的缺乏会抑制 OTOGL 维持正常的毛细胞结构和功能。巴拉诺尔作为一种 ATP 竞争性抑制剂,可阻止 PKC 以及其他激酶将其目标蛋白(包括 OTOGL)磷酸化,从而导致功能抑制。最后,C1-10 是一种细胞渗透性化合物,可抑制 PKC,从而减少 OTOGL 的磷酸化。通过这些导致 PKC 活性降低或受到抑制的各种化学作用,OTOGL 的磷酸化状态受到直接影响,从而导致其功能抑制,影响其在听觉系统中的作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C(PKC)的强效激活剂,PKC 可使靶蛋白磷酸化,从而抑制靶蛋白的活性。OTOGL 作为一种细胞质外周膜蛋白,可能会受到 PKC 介导的磷酸化调节,从而抑制其维持毛束完整性的功能。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种广谱蛋白激酶抑制剂,可抑制包括 PKC 在内的多种激酶。通过抑制 PKC,它可以减少 OTOGL 的磷酸化,从而抑制其在内耳立体纤毛的凝聚和稳定方面的功能。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是 PKC 的特异性抑制剂。由于 PKC 能够使 OTOGL 磷酸化,双吲哚马来酰亚胺 I 对 PKC 活性的抑制将导致磷酸化减少,进而抑制 OTOGL 的功能。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Gö 6983是一种泛-PKC抑制剂,可抑制PKC对OTOGL的磷酸化,从而降低其维持毛细胞纤毛结构的能力,而毛细胞纤毛对于听力至关重要。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro-31-8220 是一种 PKC 抑制剂,可阻止 OTOGL 的磷酸化,而磷酸化可能是 OTOGL 在毛细胞中发挥作用的必要条件,从而抑制其在耳中的作用。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | ¥3791.00 ¥18525.00 | 20 | |
Calphostin C在光照下通过结合PKC的调节结构域来抑制PKC。这种抑制作用会导致OTOGL的磷酸化程度降低,从而抑制其在毛细胞纤毛中的功能。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrine 是一种 PKC 抑制剂,可抑制 OTOGL 的磷酸化,导致 OTOGL 在维持毛细胞立体纤毛方面的功能减弱。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
Sotrastaurin 是一种选择性 PKC 抑制剂,可抑制 OTOGL 的磷酸化,从而抑制其在维护耳毛细胞结构方面的功能。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
Ruboxistaurin可选择性地抑制PKCβ,而PKCβ可使OTOGL磷酸化,抑制PKCβ可导致OTOGL在听觉中的功能降低。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
Enzastaurin 是一种 PKCβ 抑制剂,可抑制 OTOGL 的磷酸化,从而抑制其在内耳毛细胞中的功能。 |