Nek2抑制剂包括一系列旨在干扰Nek2功能或调控的化合物。Nek2是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期中控制中心体分离和纺锤体组装方面起着重要作用。这些抑制剂通过直接抑制激酶的活性位点或通过影响Nek2所参与的细胞周期和有丝分裂激酶网络的间接机制来发挥作用。例如,CDK抑制剂如SU9516和Purvalanol A会导致细胞周期停滞,这是Nek2激活和功能的必要前提。由于Nek2的活性与细胞周期阶段,特别是G2/M过渡期同步,CDK的抑制可以阻碍Nek2在有丝分裂期间的适当定位和活性。
除了细胞周期停滞之外,其他抑制剂还靶向在中心体和有丝分裂纺锤体组装路径中磷酸化蛋白质的激酶。像tozasertib和alisertib这样的抑制剂阻断Aurora激酶,阻止Nek2或其底物蛋白的磷酸化和激活。这种干扰影响了中心体复制和纺锤体形成,这些是Nek2在细胞分裂中发挥重要作用的核心过程。像S-trityl-L-半胱氨酸和volasertib这样的化合物则靶向其他有丝分裂激酶,如Eg5和Plk1。这些激酶在维持有丝分裂的准确性方面至关重要,它们的抑制可以通过破坏Nek2调控的结构间接影响Nek2。总体而言,这些Nek2抑制剂为解析细胞分裂的分子编排以及Nek2在这一重要细胞过程中所作的具体贡献提供了关键工具。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | ¥1376.00 ¥4321.00 | 3 | |
SU9516 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,通过影响 CDK2 可以间接调节 Nek2 的活性。由于 Nek2 参与中心体分离,而中心体分离与细胞周期密切配合,抑制 CDK2 会导致细胞周期停滞,从而影响 Nek2 在有丝分裂中的作用。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
Purvalanol A是一种选择性CDK抑制剂,尤其针对CDK1、CDK2和CDK5,可通过破坏细胞周期进展和有丝分裂过程(Nek2在其中发挥关键作用)间接抑制Nek2。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
由于Nek2的激酶活性依赖于细胞周期,在G2/M期达到峰值,因此靶向多种CDK的dinaciclib可损害细胞周期的进展,影响Nek2的活化。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
SNS-032 是 CDK 2、7 和 9 的强效选择性抑制剂。它影响转录物和细胞周期调控,可间接影响 Nek2 的调控和功能。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥688.00 ¥959.00 | 4 | |
托扎色替是一种极光激酶抑制剂。由于极光 A 激酶可使 Nek2 磷酸化,因此抑制极光 A 激酶可阻止 Nek2 磷酸化和激活,从而间接降低 Nek2 的活性。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
Alisertib是一种Aurora A激酶抑制剂,可通过改变参与中心体复制和分离的蛋白质的磷酸化状态来间接影响Nek2,而中心体复制和分离是由Nek2调节的。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
作为驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂,S-三苯甲基-L-半胱氨酸会破坏有丝分裂纺锤体的形成。由于Nek2调节着中心体的凝聚力,破坏纺锤体动态会间接影响Nek2的功能。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM447439 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A 和 B 都有活性。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
Hesperadin 可抑制 Aurora B 激酶,而 Aurora B 激酶参与染色体排列和分离,这些过程也受 Nek2 的调控,表明这是一种间接抑制作用。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥10007.00 | 7 | |
AZ3146 是有丝分裂检查点激酶 Mps1 的选择性抑制剂,Mps1 对纺锤体组装检查点至关重要,而 Nek2 也在这一过程中发挥作用。 |