NCOAT激活剂

常见的NCOAT激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、吉非替尼CAS 184475-35 -2、SB-216763 CAS 280744-09-4、毛喉素 CAS 66575-29-9 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

NCOAT（核极复合体相关转运体）又称 MGEA5（脑膜瘤表达抗原 5），是一种 O-GlcNA 酶，通过去除 O-连接的 N-乙酰葡糖胺（O-GlcNAc），在核蛋白和细胞膜蛋白的动态翻译后修饰中发挥着关键作用。这种修饰对调节信号转导、转录和蛋白质降解等各种细胞过程至关重要。NCOAT 的功能对于平衡 O-GlcNAcylation 必不可少，这一过程会与蛋白质丝氨酸和苏氨酸残基上的磷酸化竞争，从而影响细胞信号传导途径、细胞周期和应激反应。这种酶的活性影响着许多参与细胞关键功能的蛋白质，突出了它在维持细胞平衡方面的重要性，以及它在糖尿病、神经退行性疾病和癌症等疾病的发病机制中的潜在作用。

NCOAT 的激活受到各种机制的复杂调控，这些机制可确保其根据细胞需要发挥正常功能。一种主要的激活模式涉及细胞中 UDP-GlcNAc 浓度的变化，UDP-GlcNAc 是 O-GlcNAc 转移酶（OGT）的底物，OGT 负责将 O-GlcNAc 添加到蛋白质中。UDP-GlcNAc 水平的增加可间接表明更需要 NCOAT 的活性来清除过量的 O-GlcNAc，从而维持 O-GlcNAcylation 的平衡。此外，NCOAT 本身也会发生翻译后修饰，包括磷酸化，这可能会改变其酶活性或特异性。调节蛋白也可能与 NCOAT 相互作用，调节其活性或在细胞内的定位。