N-CoR激活剂

常见的N-CoR激活剂包括（但不限于）维甲酸、全反式维甲酸（CAS 302-79-4）、GW 9662（CAS 22978-25-2）、三尖杉酯碱（Trichost 酸 CAS 58880-19-6、BIX01294 盐酸盐 CAS 1392399-03-9 和姜黄素 CAS 458-37-7。

N-CoR 激活剂包括一组能调节核受体协同抑制因子（N-CoR）活性的化合物，N-CoR 是转录调控中的一个关键角色。这些激活剂通过各种分子机制发挥其作用，影响 N-CoR 的稳定性和目标基因的招募，最终导致基因转录抑制和细胞过程调控。GW9662是PPARγ（过氧化物酶体增殖激活受体γ）的拮抗剂，它通过阻止PPARγ与N-CoR的结合来激活N-CoR。这种破坏会增强 N-CoR/PPARγ复合物的形成，导致 PPARγ 靶基因受到抑制。HDAC 抑制剂 Trichostatin A 和 SAHA（Vorinostat）通过阻止 N-CoR 的去乙酰化来激活 N-CoR。这种乙酰化会增强 N-CoR 的稳定性，促进其与转录复合物的结合，从而促进基因表达的抑制。

BIX01294 是一种 G9a 抑制剂，它通过阻止 H3K9 甲基化来激活 N-CoR。这种抑制作用增强了 N-CoR 对靶基因的招募，有助于特定基因组位点的转录抑制。BET 蛋白抑制剂 JQ1 和 XMD8-92 通过阻止它们与 N-CoR 的相互作用来激活 N-CoR。这种抑制作用增强了 N-CoR 对靶基因的招募，促进了转录抑制。MS-275 是另一种 HDAC 抑制剂，它通过阻止 N-CoR 的去乙酰化来激活 N-CoR。这种乙酰化会增强 N-CoR 的稳定性，促进其与转录复合物的结合，从而促进基因表达的抑制。MS-275 等 HDAC 抑制剂在调节 N-CoR 活性方面的双重作用为表观遗传调控提供了启示。A-485 是 p300/CBP 的抑制剂，它通过阻止 p300/CBP 与 N-CoR 的相互作用来激活 N-CoR。这种抑制作用会增强 N-CoR 对目标基因的招募，从而抑制基因转录。以 A-485 为例，涉及 p300/CBP 和 N-CoR 的错综复杂的调控网络突显了对转录过程的微调控制。