MPP4激活剂

常见的 MPP4 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、Forskolin CAS 66575-29-9、1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油 (OAG) CAS 86390-77-4 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

MPP4 的化学激活剂在通过不同信号途径调节其活性方面发挥着关键作用。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 MPP4 磷酸化，增强其在细胞信号传导中的功能。同样，1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）可模拟二酰甘油（DAG）激活 PKC 同工酶，后者也能使 MPP4 磷酸化。异诺霉素和钙离子诱导剂 A23187 都能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）。CaMKII 的激活可导致 MPP4 磷酸化。此外，福斯可林可激活腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活蛋白激酶 A (PKA)，导致 MPP4 磷酸化和活化。

某些化学物质会抑制 MPP4 的去磷酸化，使其保持活性状态。冈田酸和萼氨醇 A 是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，从而保持了 MPP4 的磷酸化状态。此外，8-溴腺苷-3',5'-环状单磷酸（8-Br-cAMP）和 N6-苯甲酰基腺苷-3',5'-环状单磷酸（6-Bnz-cAMP）是 cAMP 类似物，可激活 PKA，进而激活 MPP4。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca²⁺-ATP 酶（SERCA）破坏钙平衡，导致细胞膜钙水平升高，从而激活 CaMKII 等激酶，继而导致 MPP4 激活。另一方面，BIM（双吲哚马来酰亚胺 I）能抑制 PKC，但也能诱导一种构象，导致 PKC 的基础活性，从而激活 MPP4。