MPND 抑制剂包括各种化合物,它们作用于不同的信号激酶和途径,每种化合物都通过其特定的作用模式间接导致 MPND 活性的降低。众所周知,PP2、达沙替尼和博苏替尼等化合物能够抑制 Src 家族激酶。抑制这些激酶会降低 MPND 的磷酸化,而磷酸化对 MPND 的活性至关重要。Src 激酶在调节许多下游信号通路的激活方面发挥着关键作用,这些信号通路可影响 MPND 等蛋白质的功能和调节。这些化合物通过降低激酶活性,阻止 MPND 必要的磷酸化过程,从而有效降低了 MPND 的功能活性。
厄洛替尼、拉帕替尼和吉非替尼等其他抑制剂以表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶为靶点,而索拉非尼和凡德他尼则可以抑制RAF激酶,后者是许多信号通路(包括调节MPND活性的信号通路)的上游。表皮生长因子受体(EGFR)家族和 RAF 激酶是许多细胞过程(包括细胞生长和存活)不可或缺的组成部分,抑制它们会减少对 MPND 活性至关重要的下游通路的激活。其余的化合物,如舒尼替尼、帕唑帕尼、克唑替尼和阿昔替尼,抑制各种受体酪氨酸激酶,如血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体、c-Kit、ALK 和 MET,这些激酶参与信号通路,最终导致 MPND 的磷酸化和激活。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
Src家族激酶抑制剂,可阻断Src激酶活性,减少细胞存活和增殖通路下游靶标的磷酸化。抑制Src激酶可减少MPND的磷酸化,从而降低其活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
多靶点激酶抑制剂,可显著抑制Src激酶和Bcr-Abl。通过靶向Src激酶,达沙替尼可减少底物(如MPND)的磷酸化,从而降低其功能活性。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂可防止自身磷酸化和随后激活下游信号级联。表皮生长因子受体信号的减少可导致调节 MPND 活性的途径激活减弱。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
一种双重酪氨酸激酶抑制剂,同时作用于EGFR和HER2/neu。抑制这些受体可减少下游信号通路的激活,从而影响MPND活性。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
RAF 抑制剂,也可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(PDGFR)。通过抑制 RAF 及其下游 MEK/ERK 信号传导,索拉非尼可以阻止 MPND 的磷酸化,从而间接减少 MPND 的激活。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
受体酪氨酸激酶抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和 c-Kit,从而抑制可能调节 MPND 磷酸化状态和活性的信号通路。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
选择性表皮生长因子受体抑制剂,可阻断激酶活性,从而减少可调节 MPND 活性和磷酸化状态的下游信号通路的激活。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和 RET 酪氨酸激酶,导致有助于 MPND 磷酸化和活化的途径的信号转导减少。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
抑制多种酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和 c-Kit,从而减少磷酸化和激活 MPND 的信号通路。 |