Mos 抑制因子
常见的 Mos 抑制剂包括但不限于 Selumetinib CAS 606143-52-6、Trametinib CAS 871700-17-3、Raf 激酶抑制剂 V CAS 918505-84-7、Sorafenib CAS 284461-73-0 和 Vemurafenib CAS 918504-65-1。
在本讨论中，Mos抑制剂包括通过调节MAPK/ERK信号通路间接影响Mos活性的化学物质。Mos是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在激活这一途径中起着关键作用，而这一途径对生殖细胞的细胞周期调节至关重要。所列的抑制剂主要针对这一通路中的关键激酶，或在 Mos 的上游，或在其下游。U0126、PD98059、PD0325901、Selumetinib (AZD6244)、Trametinib、Cobimetinib 和 Binimetinib 等 MEK 抑制剂在这方面尤为重要。这些化合物选择性地抑制 MAPK/ERK 通路中直接位于 Mos 下游的激酶 MEK1 和 MEK2。通过阻碍MEK的活性，这些抑制剂可以减弱由Mos启动的下游信号级联，从而调节其在细胞周期和减数分裂过程中的生物效应。
此外，PLX4720、索拉非尼（Sorafenib）、维莫非尼（Vemurafenib）和达拉菲尼（Dabrafenib）等靶向 BRAF 的抑制剂也很有意义。BRAF 是 MAPK/ERK 通路的上游激酶，抑制它可以减少整个级联的激活，包括由 Mos 介导的部分。在 BRAF 突变导致通路激活异常的情况下，这些抑制剂尤其有效。此外，ERK 抑制剂 SCH772984 直接针对 MAPK/ERK 通路的下游效应器。通过抑制 ERK，这种化合物可以有效减少通路的信号输出，间接调节 Mos 激活的功能影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
选择性抑制 MEK1/2，从而可能影响 Mos 信号转导。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
MEK抑制剂可影响MAPK/ERK通路中与Mos相关的信号转导。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
靶向包括 BRAF 在内的多种激酶，可能会影响 Mos 的活性。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
抑制 BRAF V600E 突变体，该突变体可间接影响 Mos 介导的信号传导。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | ¥1557.00 ¥2877.00 ¥3080.00 ¥4547.00 ¥138092.00 | 6 | |
针对 BRAF 突变，可能会影响 Mos 的上游信号传导。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | ¥4095.00 | 5 | |
抑制 MAPK/ERK 通路的下游成分 ERK，从而可能影响 Mos 的活性。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
MEK 抑制剂，可间接影响 MAPK/ERK 通路中的 Mos 信号转导。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | ¥3452.00 | ||
选择性抑制 MAPK/ERK 通路中 Mos 的下游 MEK1/2。 | ||||||