MOB1A 抑制因子

常见的MOB1A抑制剂包括但不限于维替泊芬（CAS 129497-78-5）、CCG-1423（CAS 285986-88-1）、SU6656（CAS 33016 1-87-0、SJ 172550 CAS 431979-47-4和EPZ6438 CAS 1403254-99-8。

MOB1A 抑制剂属于一类特殊的小分子药物，旨在靶向调节希波信号通路的关键成分 MOB1A（Mps One Binder 激酶激活剂）的活性。该通路通过控制转录协同激活因子 YAP（Yes-associated protein）和 TAZ（Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif）的活性，在调节细胞增殖、组织生长和器官大小方面发挥着关键作用。MOB1A 或 MOB 激酶激活因子 1A 是这一通路中的重要支架蛋白，可介导下游激酶（如 MST1/2（哺乳动物 STE20 样蛋白激酶 1 和 2））的磷酸化和激活。抑制 MOB1A 会破坏 Hippo 信号级联，最终导致细胞行为的改变。

这些抑制剂旨在选择性地靶向 MOB1A，从而影响其与上游激酶或其他结合伙伴的相互作用。通过干扰 MOB1A 的功能，这些化合物会破坏 YAP 和 TAZ 的磷酸化和随后的失活。因此，YAP 和 TAZ 会在细胞核中积聚，从而刺激参与细胞生长和增殖、组织再生和致癌过程的基因的表达。MOB1A 抑制剂通常通过各种机制发挥作用，如阻断 MOB1A-MST1/2 相互作用、阻止 MOB1A 介导的 YAP/TAZ 磷酸化或促进 MOB1A 从 Hippo 通路复合物中解离。事实证明，这类化合物在阐明复杂的希波信号通路及其在细胞稳态和肿瘤发生中的作用方面具有重要价值，是研究人员探索这些生物过程的宝贵工具。