MKP-1 抑制因子
常见的MKP-1抑制剂包括但不限于雷公藤内酯醇（CAS 38748-32-2）、地塞米松（CAS 50-02-2）、SB 203580（CAS 1 52121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6和LY 294002 CAS 154447-36-6。
促分裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1），也称为双特异性磷酸酶1（DUSP1），是细胞信号传导过程中的关键酶。它属于双特异性磷酸酶（DUSP）家族，该家族的特点是能够对目标蛋白上的苏氨酸和酪氨酸残基进行去磷酸化。具体来说，MKP-1是细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）信号传导途径的负调控因子，包括细胞外信号调节激酶（ERK）、c-Jun N-末端激酶（JNK）和p38 MAPK途径。通过去磷酸化并抑制这些MAPK，MKP-1在控制细胞对各种刺激和压力源（如炎症、氧化应激和生长因子）的反应方面发挥着关键作用。
MKP-1抑制剂是一种旨在减弱MKP-1活性的化合物，从而调节MAPK信号通路。鉴于MKP-1在许多细胞过程中发挥核心作用，抑制MKP-1会导致MAPK信号增强或延长，从而对细胞增殖、分化、存活和应激反应产生深远影响。开发MKP-1抑制剂通常需要对该酶的结构、底物特异性和调节机制有深入的了解。这些抑制剂通常针对MKP-1的活性位点，或干扰其与MAPK的相互作用，从而阻止激酶的去磷酸化及失活。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
曲托利特（Triptolide）已被证实可以抑制MKP-1的表达，可能通过抑制NF-kB和AP-1转录因子的激活来实现。 | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | ¥2076.00 | 4 | |
氯化血根碱作为MKP-1抑制剂具有独特的性质，可与磷酸酶发生选择性结合。其结构构象可实现特定相互作用，从而调节信号通路，影响细胞反应。该化合物能够与靶蛋白形成稳定的复合物，从而增强其功效，同时其两亲性可促进与脂质膜的相互作用，从而促进细胞进入并产生后续的生化效应。这种动态行为凸显了其在细胞调节中的作用。 | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | ¥2821.00 ¥9364.00 | 9 | |
NSC 95397是一种MKP-1抑制剂，其特点是通过竞争性结合来破坏磷酸酶活性。其独特的分子结构使其能够参与特定的氢键和疏水相互作用，从而影响下游信号级联。该化合物作为卤化酸的反应性使其能够与亲核残基形成共价加合物，从而增强其在调节细胞过程方面的特异性和效力。这种复杂的相互作用凸显了其在生物化学调节中的作用。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松可减少某些细胞中 MKP-1 的表达。它可能通过调节与 MAPK 通路交叉的糖皮质激素受体信号来发挥作用。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可通过影响其上游途径间接下调 MKP-1。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 抑制剂。鉴于 JNK 和 MKP-1 之间的关系，抑制 JNK 可以调节 MKP-1 的水平。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可通过抑制调控 MKP-1 的 PI3K-Akt 通路来降低 MKP-1 的表达。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂，可能会通过靶向作为 MKP-1 上游调节因子的多种激酶来抑制 MKP-1 的表达。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是一种MEK抑制剂，可能通过影响ERK通路下调MKP-1的表达。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素可能通过调节参与 MKP-1 调控的 NF-kB 和 AP-1 转录因子来下调 MKP-1 的表达。 | ||||||