mGluR-6激活剂
常见的mGluR-6激活剂包括但不限于L(+)-2-氨基-4-膦酸丁酸（L-AP4）CAS 23052-81-5、（RS）-PPG CAS 12066 7-15-4、反式-(1S,3R)-ACPD、L-γ-羧基谷氨酸（CAS 53861-57-7）和LY 354740（CAS 176199-48-7）。
mGluR-6激活剂是指一类专门针对并增强代谢型谷氨酸受体6（mGluR-6）活性的化合物。这些激活剂对于微调受体在生理过程中的作用至关重要，尤其是在中枢神经系统内。mGluR-6是一种G蛋白偶联受体（GPCR），激活后通过与G蛋白相互作用来调节细胞内信号级联。mGluR-6的激活剂通常会增强受体对谷氨酸的反应，谷氨酸是大脑中的主要兴奋性神经递质。这可以通过提高受体对谷氨酸的敏感性或模拟谷氨酸本身的作用来实现，从而增强下游信号传导。这种增强可以影响各种细胞内通路，包括抑制环状AMP的形成和调节离子通道。这些机制对于神经元兴奋性和突触可塑性的正常调节至关重要，而神经元兴奋性和突触可塑性是学习和记忆的基本过程。
作为mGluR-6激活剂的特殊化学物质在结构和功能上各不相同，但它们有一个共同点，即作用于mGluR-6受体上的独特部位，以增强其活性。有些激活剂与正构位点结合，即天然配体谷氨酸结合的相同位点，而另一些则可能与变构位点结合，通过构象变化调节受体的活性。这些变构调节剂具有特别的选择性，通常能够微调受体的活性，而不会像直接激动剂那样导致过度刺激。激活mGluR-6的精确影响包括改变神经递质的释放和调节神经元的反应阈值，这些过程对于维持神经回路中兴奋和抑制信号的平衡至关重要。通过增强mGluR-6的活性，这些激活剂在调节突触传递和复杂的信号网络方面发挥着关键作用，而突触传递和复杂的信号网络是复杂的神经功能的基础。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | ¥1038.00 | 1 | |
L(+)-2-氨基-4-膦酸丁酸（L-AP4）是一种强效激动剂，可作用于mGluR-6受体，与受体结合位点具有高度亲和力。这种化合物能够以一种活性构象稳定受体，从而提高其信号传导效率。L-AP4的分子结构使其能够与关键的氨基酸残基发生特定的静电相互作用，从而影响受体的激活和下游神经通路。其独特的动力学特性可促进受体快速结合，从而提高其功能特异性。 | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | ¥790.00 | ||
(RS)-PPG是一种mGluR-6受体的选择性调节剂，其特点是能够诱导构象变化，从而促进受体激活。这种化合物与关键结合位点发生独特的氢键和疏水相互作用，从而提高受体对内源性配体的敏感性。其独特的反应动力学可对信号通路进行细微调节，从而影响突触可塑性和神经元通信。该化合物的立体化学在其相互作用动力学中起着关键作用，进一步区分了其功能特性。 | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | ¥2223.00 | ||
反式-(1S,3R)-ACPD 是 mGluR-6 受体的强效激动剂，具有稳定受体构象、促进下游信号传导的独特能力。其特定的立体化学结构通过量身定制的静电相互作用和范德华力增强了结合亲和力，从而优化了受体激活。该化合物的动力学特征显示其起效迅速，可精确调节细胞内钙水平和突触传递，从而影响神经回路动力学。 | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | ¥4445.00 ¥11575.00 | ||
L-γ-羧基谷氨酸是 mGluR-6 受体的一种选择性调节剂，可参与独特的氢键和离子相互作用，从而促进受体活化。其结构特征可促进独特的构象变化，增强信号转导途径。这种化合物对细胞内信号级联具有显著影响，有助于调节神经递质释放和突触可塑性，从而影响神经元通信和网络行为。 | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | ¥3001.00 ¥9996.00 | 2 | |
LY354740 是一种强效的 II 组代谢型谷氨酸受体激动剂，可通过组内的交叉激活间接增强 mGluR-6 的活性。 | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | ¥2324.00 ¥3904.00 | 2 | |
(S)-3,5-DHPG是一种选择性I组mGlu受体激动剂，可通过调节谷氨酸的供应和受体的交叉作用来增强mGluR-6的活性。 | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | ¥1185.00 ¥2516.00 | 3 | |
环噻嗪可抑制 AMPA 受体的脱敏，并可能通过增加视网膜通路中的突触谷氨酸间接促进 mGluR-6 信号的传递。 | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | ¥1557.00 ¥6623.00 | 1 | |
CPCCOEt是一种mGluR-1拮抗剂，但通过受体交叉调节机制，有可能增强复杂谷氨酸信号网络中的mGluR-6活性。 | ||||||