mGluR-6 抑制因子
常见的mGluR-6抑制剂包括但不限于MAP4 CAS 157381-42-5、LY 341495 CAS 201943-63-7、芬诺巴姆CAS 57653-26-6、托吡酯（Topiramate）CAS 97240-79-4和盐酸美金刚（Memantine hydrochloride）CAS 41100-52-1。
mGluR-6抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制代谢型谷氨酸受体6（mGluR-6）的化合物。mGluR-6是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在细胞信号传导过程中起着重要作用。它主要存在于视网膜中，参与光转导级联反应，这是视觉感知的关键过程。mGluR-6的功能非常独特，它由神经递质谷氨酸激活，引发一系列细胞内事件，从而调节神经元活动。mGluR-6的结构特征是具有一个大的细胞外结构域、七个跨膜结构域和一个细胞内C-末端。这种结构配置对于其结合谷氨酸和跨细胞膜传递信号的能力至关重要。mGluR-6抑制剂的设计旨在与受体相互作用，阻止其被谷氨酸激活，从而调节受体的信号通路。
mGluR-6抑制剂的开发涉及复杂且多方面的方法，结合了分子生物学、药理学和化学领域的见解。这些抑制剂的设计基于对受体三维结构及其与谷氨酸相互作用的分子动力学的深刻理解。我们利用X射线晶体学和冷冻电子显微镜等先进技术来阐明受体的结构，特别是谷氨酸的结合位点。这些结构信息对于指导合成能够有效结合并抑制mGluR-6的化合物至关重要。计算方法，包括分子对接和虚拟筛选，在预测抑制剂的结合亲和力和特异性方面发挥着关键作用。这些计算预测在抑制剂开发的初始阶段至关重要，有助于确定有前景的化合物进行进一步测试。mGluR-6抑制剂的开发过程是反复进行的，涉及多种化合物的合成、表征和生物学测试。这一过程旨在实现与受体的最佳相互作用，同时将脱靶效应降至最低。mGluR-6抑制剂领域正在不断发展，持续的研究有助于更好地理解GPCR介导的信号传导及其调节。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | ¥440.00 | ||
MAP4 是 mGluR-6 受体的选择性调节剂，其特点是能够通过特定的疏水相互作用和范德华力稳定受体构象。这种化合物通过改变 G 蛋白耦合动力学来影响下游信号通路，从而对细胞内钙水平产生独特的调节作用。其独特的结构属性使其能够微调突触反应，影响神经元的兴奋性和突触强度。 | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥982.00 ¥2471.00 | 1 | |
LY341495 是一种选择性的代谢谷氨酸受体拮抗剂。理论上，它可以通过响应受体阻断的反馈机制下调 mGluR-6 的表达。 | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | ¥4603.00 ¥13809.00 | 1 | |
(RS)-CPPG 是 mGluR-6 受体的选择性拮抗剂，具有独特的结合特性，能破坏典型的受体激活。其分子结构允许与关键氨基酸残基发生特定的静电相互作用，从而影响受体的脱敏和内化过程。通过调节受体的构象格局，(RS)-CPG 可改变下游信号级联，影响神经递质的释放和突触的可塑性。 | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | ¥7593.00 ¥16686.00 | 2 | |
UBP1112 是 mGluR-6 受体的一种选择性调节剂，其独特的结合动力学可影响受体的功能。其独特的分子结构有利于与关键结合位点进行有针对性的相互作用，从而改变受体信号传导途径。这种化合物对受体动力学有细微的影响，可促进特定构象变化，从而增强或抑制下游信号事件，进而影响细胞反应和突触行为。 | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7999.00 | ||
MTPG 是 mGluR-6 受体的选择性调节剂，其特点是能够参与特定的异构相互作用，对受体活性进行微调。它的结构特征使其能够稳定特定的受体构象，从而影响信号转导的动态。这种化合物显示出独特的反应动力学，可快速调节受体反应，从而导致细胞内通路的不同激活，影响突触传递。 | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | ¥542.00 ¥2268.00 | ||
(RS)-MSPG是mGluR-6受体的选择性调节剂，具有独特的结合亲和力，可促进不同的构象变化。其分子结构可促进与受体位点的特定相互作用，增强或抑制下游信号级联。该化合物的动力学特征可对受体活性进行细微调节，影响神经递质释放和突触可塑性，从而有针对性地影响神经元通信。 | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | ¥948.00 ¥3385.00 | ||
另一种 mGluR5 拮抗剂非诺巴姆可能会通过改变中枢神经系统中代谢谷氨酸受体之间共享的信号通路来影响 mGluR-6 的表达。 | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | ¥1185.00 ¥4084.00 | ||
托吡酯是一种具有多种作用（包括调节谷氨酸受体）的化合物，可能会通过其对谷氨酸能信号传导的广泛影响间接影响 mGluR-6 的表达。 | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | ¥767.00 | 4 | |
另一种 NMDA 受体拮抗剂美金刚可能通过调节神经系统中的谷氨酸能神经传递和受体平衡，对 mGluR-6 的表达产生间接影响。 | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | ¥587.00 ¥1038.00 ¥1489.00 | 7 | |
加巴喷丁可调节 GABA 能信号传导，理论上可通过影响视网膜兴奋性和抑制性神经传递的总体平衡来影响 mGluR-6 的表达。 | ||||||