代谢型谷氨酸受体2(mGluR2)是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节中枢神经系统(CNS)的神经传递和突触可塑性方面发挥着至关重要的作用。它主要参与调节谷氨酸,即哺乳动物大脑中最丰富的兴奋性神经递质。谷氨酸激活mGluR2后,神经元的兴奋性和神经递质的释放会降低,从而发挥关键反馈机制的作用,防止神经元过度放电和兴奋毒性。这种受体分布在包括认知、感知和情绪调节在内的多个脑区,参与一系列生理过程。mGluR2的功能意义扩展到参与突触可塑性、学习、记忆以及焦虑和抑郁行为的调节,使其成为维持中枢神经系统稳态的关键因素。
对mGluR2的抑制涉及两种机制:阻止谷氨酸与受体结合或破坏其激活相关G蛋白的能力,从而降低其调节功能。这可以通过与受体上特定部位的相互作用来实现,这些部位对于受体的激活至关重要,例如谷氨酸结合域或G蛋白相互作用界面。抑制也可以通过变构调节发生,其中化合物与谷氨酸结合位点不同的位点结合,诱导构象变化,从而降低受体的活性。此外,翻译后修饰(如磷酸化)可以调节受体对谷氨酸的反应性或其与细胞内信号蛋白的相互作用。这些抑制机制有助于谷氨酸信号的微调,影响突触传递和可塑性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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trans-1,2-homo-ACPD | sc-208456 | 5 mg | ¥372.00 | |||
反式-1,2-homo-ACPD 是 mGluR-2 的选择性激动剂,其特点是能够通过独特的异构调节剂诱导受体活化。它与受体的结合会产生特定的疏水相互作用,从而导致构象变化,增强受体对下游 G 蛋白的亲和力。这种化合物会影响细胞内的钙信号传导和磷脂代谢,通过不同的时间曲线对突触可塑性和神经元兴奋性进行微调。 | ||||||
α-Benzylquisqualic acid | sc-221178 sc-221178A | 1 mg 5 mg | ¥2256.00 ¥4513.00 | |||
α-苄基奎奎宁酸是一种选择性 mGluR-2 激动剂,其特点是能够稳定受体二聚体,促进信号效率的提高。其独特的结构特征可促进特定的氢键和静电相互作用,从而调节受体构象。这种化合物会影响下游信号通路,尤其是涉及磷酸肌酸周转的通路,从而以微妙的方式影响突触传递动力学和神经元网络活动。 | ||||||
PCCG-4 | sc-222130 sc-222130A | 1 mg 5 mg | ¥542.00 ¥2832.00 | |||
PCCG-4 是一种选择性 mGluR-2 调节剂,其特点是能够诱导受体发生构象变化,从而增强配体的结合亲和力。其独特的分子结构可与关键氨基酸残基发生特异性相互作用,从而促进异位调节。这种化合物还能影响细胞内钙信号传导,改变受体脱敏的动力学,从而微调突触可塑性和神经元兴奋性。 | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | ¥677.00 | |||
(RS)-α-甲基-3-羧基-4-羟基苯基甘氨酸是 mGluR-2 的一种选择性调节剂,具有稳定受体构象的独特能力,可促进信号效率的提高。其独特的结构特征使其能够与受体的结合位点进行有针对性的相互作用,从而影响下游信号通路。此外,这种化合物还能调节相关蛋白的磷酸化状态,从而影响突触传递动力学和受体循环过程。 | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | ¥1241.00 | |||
XE-CCG-I 是一种选择性 mGluR-2 调节剂,其特点是能够诱导受体构象发生特定的异构变化。这种化合物能与受体的细胞外结构域发生独特的相互作用,从而增强配体的亲和力,促进更有利的信号级联。其动力学特征表明,它能迅速起效,影响钙离子通量和下游第二信使系统,从而改变突触的可塑性和神经元的兴奋性。 | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7999.00 | ||
MTPG 是 mGluR-2 的一种选择性调节剂,表现出独特的结合动力学,可将受体稳定在活性构象中。这种化合物与跨膜区域结合,促进了不同的细胞内信号传导途径。其相互作用特征表明,它对 G 蛋白耦合效率有细微的影响,有可能调节神经递质的释放。此外,MTPG 的反应动力学表明它与受体的接触时间较长,从而提高了其功能选择性。 | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | ¥508.00 | ||
(S)-MPPG(环状)是一种选择性mGluR-2调节剂,其特点是能够诱导受体构象变化。这种化合物与特定的变构位点相互作用,促进独特的信号级联,影响下游效应器。其动力学特征表明,该化合物起效迅速,随后持续与受体结合,从而提高突触调节的精确度。该化合物的结构特征有助于形成独特的分子相互作用,从而提高其选择性活性。 | ||||||
ACPT-II | 195209-04-2 | sc-361100 sc-361100A | 10 mg 50 mg | ¥2019.00 ¥8337.00 | ||
ACPT-II 是 mGluR-2 的选择性调节剂,其特点是能够稳定受体构象,从而有利于特定的信号传导途径。这种化合物具有独特的结合动力学特性,可长时间激活受体并调节细胞内钙水平。它的结构特性使其能够与关键氨基酸残基发生定向相互作用,从而增强了与受体结合的特异性和有效性。该化合物的动力学行为表明,它在突触可塑性中发挥着微妙的作用。 | ||||||
2-Amino-4-cyanopyridine | 42182-27-4 | sc-209038 | 1 g | ¥1376.00 | ||
2-氨基-4-氰基吡啶是一种mGluR-2的选择性调节剂,其独特之处在于能够通过特定的氢键和π-π堆积相互作用影响受体动力学。该化合物对特定结合位点具有独特的亲和力,能够改变受体构象,从而影响下游信号级联。其动力学特征表明它具有微调突触反应的潜力,有助于调节神经递质的释放和受体的脱敏。 |