LIN-54 抑制因子

常见的LIN-54抑制剂包括但不限于5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、琥珀酰亚胺 羟肟酸（Hydroxamic Acid）CAS 149647-78-9、雷帕霉素（Rapamycin）CAS 53123-88-9和LY 294002 CAS 154447-36-6。

LIN-54抑制剂是一种小分子，专门针对LIN-54蛋白，后者是多蛋白复合物MuvB复合物的一个组成部分。LIN-54是一种关键的DNA结合蛋白，通过与E2F转录因子相互作用来调节基因表达，而E2F转录因子则参与控制细胞周期的进展。LIN-54的抑制剂通过破坏这些相互作用或改变LIN-54本身的结构来发挥作用，从而阻止其与染色质正确结合并调节转录。LIN-54包含一个称为螺旋-转-螺旋结构的DNA结合基序，该基序在蛋白质识别基因启动子特定DNA序列的能力中起着至关重要的作用。抑制剂通常旨在阻断该结构域的活性，从而阻止LIN-54参与抑制或激活复合物的组装，这些复合物在细胞周期的不同阶段控制基因表达。通过抑制LIN-54，这些化合物可以破坏MuvB复合物协调基因转录的能力，而基因转录对于DNA复制和有丝分裂至关重要。LIN-54抑制剂会干扰DREAM复合物（DP、RB样、E2F和MuvB）的组装，而DREAM复合物是静止和增殖细胞中的主要调节结构。这种干扰会导致参与G1/S和G2/M转换的多种基因的调节发生变化。因此，LIN-54抑制剂会严重影响与生长和增殖相关的细胞过程的调节。这些抑制剂的生化特性，包括对LIN-54的亲和力、对螺旋-转-螺旋结构的特异性，以及调节LIN-54作用于的更大蛋白质复合物的潜力，对于理解其在细胞通路中的功能机制至关重要。