L3MBTL 抑制因子

常见的L3MBTL抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2、EPZ6438 CAS 1 403254-99-8、I-BET 151 盐酸盐 CAS 1300031-49-5（非 HCl 盐）和 Olaparib CAS 763113-22-0。

L3MBTL抑制剂是一类小分子，作用于MBT（恶性脑肿瘤）结构域家族中的蛋白质，特别是L3MBTL1、L3MBTL2和L3MBTL3。这些蛋白质属于更广泛的聚组合（PcG）蛋白家族，是染色质结构和基因表达的关键调节因子。MBT结构域蛋白的特征在于它们能够与组蛋白上的单甲基和二甲基赖氨酸残基结合，这种修饰通常与转录物的抑制有关。L3MBTL抑制剂通过阻断MBT结构域与甲基化赖氨酸之间的相互作用来发挥作用，从而改变染色质动态。从结构上看，这些抑制剂旨在模仿赖氨酸残基的结合模式，有效阻止L3MBTL蛋白与其染色质靶标之间的正常结合。在分子水平上，L3MBTL抑制剂对染色质压缩和基因沉默过程的调节产生显著影响。通过抑制MBT结构域，这些化合物干扰了L3MBTL蛋白维持转录抑制染色质状态的能力。这种干扰会对染色质重塑产生广泛影响，可能会改变DNA与转录机制和其他染色质相关蛋白的接触。L3MBTL抑制剂的化学结构通常包含与甲基化赖氨酸识别口袋相互作用的芳香族系统，以及增强特定MBT域特异性的基团。这些抑制剂的开发有助于深入了解组蛋白甲基化在染色质生物学中的作用，它们是研究分子水平上表观遗传调控和染色质结构动态的宝贵工具。