karyopherin β2 抑制因子

常见的核仁蛋白β2抑制剂包括但不限于KPT 330 CAS 1393477-72-9、PRIMA-1 CAS 5608-24-2、伊维菌素CAS 70288-86-7、Leptomycin B CAS 87081-35-4和MLN 4924 CAS 905579-51-3。

核转运蛋白β2抑制剂代表了一系列不同的化合物，这些化合物经过战略性设计，可调节由核转运蛋白支配的细胞功能。例如，Importazole 可选择性地抑制导入蛋白-β，从而破坏核导入过程，并可能影响由 Karyopherin β2介导的穿梭。此外，KPT-330、NSC 281668 和 Leptomycin B 等 CRM1 抑制剂会阻碍核输出，通过破坏输出蛋白依赖途径间接影响核仁素 β2-介导的运输。因具有抗寄生虫特性而闻名的化合物伊维菌素在改变导出蛋白-α/β介导的核导入方面发挥了意想不到的作用，为调节与核仁素β2相关的细胞过程提供了潜在的途径。Nucleozin 可选择性地抑制导入蛋白-β，从而可能通过破坏导入蛋白-β途径影响核仁蛋白 β2介导的核导入。

此外，MLN4924 和 CKI-7 等小分子药物分别以 NEDDylation 通路和酪蛋白激酶 I 等关键细胞通路为靶标。MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶，从而通过改变翻译后修饰间接影响核仁蛋白 β2。CKI-7是一种酪蛋白激酶I抑制剂，可影响磷酸化事件，从而通过改变翻译后修饰和细胞定位动态来调节核仁蛋白β2。SINE化合物，如KPT-185、KPT-251和KPT-276，可选择性地抑制XPO1（导出素-1），破坏核导出，并可能通过破坏导出素依赖途径影响与核仁蛋白β2相关的过程。二苯扎西平（Dibenzazepine，DBZ）是一种γ-分泌酶抑制剂，它通过改变与核转运调节有关的Notch信号转导间接影响核仁蛋白β2，并对核仁蛋白β2介导的过程产生潜在影响。总之，这些抑制剂为剖析和操纵细胞转运过程中由karyopherin β2支配的错综复杂的调控网络提供了一个全面的工具包。