JMJD2C 抑制因子

常见的 JMJD2C 抑制剂包括但不限于 GSK-J4 CAS 1373423-53-0、JIB 04 CAS 199596-05-9、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、YC-1 CAS 170632-47-0 和 Methylstat CAS 1310877-95-2。

JMJD2C（KDM4C）抑制剂的主要功能是干扰该酶的组蛋白去甲基化酶活性，而该酶在表观遗传调控和基因表达中发挥着重要作用。JMJD2C 可选择性地使组蛋白 H3 上的二甲基化赖氨酸 9 和三甲基化赖氨酸 36 去甲基化，从而影响染色质结构和基因转录。所列的抑制剂（如 GSK-J4 和 ML324）直接针对 JMJD2C 的催化活性。这些抑制剂通常是 2-氧代戊二酸类似物或与其辅助因子竞争，从而阻断去甲基化过程。例如，GSK-J4 是一种高度特异性的抑制剂，可直接与 JMJD2C 结合，阻碍其去甲基化酶的功能。这导致甲基化组蛋白水平增加，影响对各种生物过程至关重要的基因表达模式。

其他抑制剂，如 IOX1 和二甲基氧化铝酰甘氨酸，则具有更广泛的靶标，可影响一系列依赖于 2-氧代戊二酸的二氧酶，包括 JMJD2C。这种广泛的特异性可以同时影响多种途径，为研究表观遗传调控提供了更广阔的空间。YC-1和pargyline等化合物虽然最初并不是作为JMJD2C抑制剂设计的，但却显示出对这种酶的活性，展示了JMJD2C活性的多种调节机制。槲皮素和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）等天然化合物也显示出对 JMJD2C 的抑制作用，让人们了解到膳食成分在影响表观遗传机制方面的能力。这些抑制剂的作用机制各不相同，凸显了靶向表观遗传酶的复杂性以及调节 JMJD2C 活性的意义。