JMJD2C激活剂

JMJD2C 的常见激活剂包括游离酸 L-抗坏血酸 CAS 50-81-7、2,6-吡啶二羧酸 CAS 499-83-2、氨甲环丙胺 CAS 13492-01-8、双硫嘧啶 CAS 97-77-8 和哒嗪霉素 CAS 1085412-37-8。

JMJD2C 激活剂的概念是指能间接影响 JMJD2C 功能的化合物，JMJD2C 是一种组蛋白去甲基化酶，参与基因表达的表观遗传调控。通过化学手段直接激活 JMJD2C 并不是一个成熟的概念，因为对它的调节通常涉及复杂的细胞过程和相互作用。不过，针对更广泛的表观遗传学环境或相关代谢途径提供了间接影响 JMJD2C 活性的潜在策略。IOX1、JIB-04 和 ML324 等化合物因其在抑制 2-氧代戊二酸依赖性氧合酶和 Jumonji 去甲基化酶方面的作用而被纳入其中，这可能会间接地为 JMJD2C 的表观遗传调控功能提供见解。GSK-J4是JMJD2C的特异性抑制剂，它对组蛋白去甲基化的影响可间接说明JMJD2C的生物学作用。

众所周知，抗坏血酸是二氧化酶的辅助因子，有可能调节 JMJD2C 的酶活性。2,4-吡啶二羧酸和 DMOG 通过影响依赖于 2OG 的氧合酶，可能会对 JMJD2C 的功能产生间接影响。曲安奈德（Tranylcypromine）和双硫嘧啶（Disulfiram）是最初针对其他靶点开发的化合物，但后来发现它们能影响组蛋白去甲基化酶，包括 Jumonji C 结构域家族中的组蛋白去甲基化酶。Methylstat通过靶向含Jumonji C结构域的去甲基化酶，也可能间接影响JMJD2C。Pyridostatin是一种G-四联体稳定剂，是一种间接调节基因表达的方法，有可能影响JMJD2C发挥作用的表观遗传景观。