JMJD2B 抑制因子

常见的JMJD2B抑制剂包括但不限于：Tranylcypromine CAS 13492-01-8、2,6-吡啶二甲酸 CAS 499-83-2、GSK J1 CAS 1373422-53-7、GSK-J4 CAS 1373423-53-0和 9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺 CAS 1380288-87-8。

JMJD2B 抑制剂包括一组干扰 JMJD2B 蛋白功能的不同化合物。这些抑制剂通过各种机制发挥作用，如直接与 JMJD2B 的活性位点结合、模拟关键的辅助底物或辅助因子，或调节间接影响 JMJD2B 活性的相关细胞通路。这些抑制剂中有很大一部分，如 GSK-J1、GSK-J4 和 JIB-04，是通过直接与 JMJD2B 的活性位点结合而发挥作用的。这种结合会阻止酶与其天然底物相互作用，从而抑制其去甲基化酶活性。这些抑制剂尤为重要，因为它们以 JMJD2B 的催化结构域为目标，使其失去活性。

其他抑制剂则通过影响与 JMJD2B 功能相关的细胞环境或途径来发挥作用。例如，曲安奈德虽然主要是一种单胺氧化酶抑制剂，但会影响转录调控和染色质重塑过程，从而间接影响 JMJD2B 的活性。同样，富马酸二甲酯和左旋抗坏血酸会调节细胞信号通路，进而抑制 JMJD2B 的活性。2,4-吡啶二羧酸和 N-oxalylglycine 等抑制剂通过模拟 2-oxoglutarate 分子发挥作用，而 2-oxoglutarate 分子是 JMJD2B 活性所必需的辅助底物。通过占据 2-oxoglutarate 结合位点，它们能阻止酶发挥正常功能。此外，去铁酮等化合物通过螯合重要的金属离子，特别是铁，来发挥抑制作用，而铁是 JMJD2B 酶活性的重要辅助因子。