IRE1α激活剂
常见的 IRE1α 激活剂包括但不限于 Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6 和 Geldanamycin CAS 30562-34-6。
IRE1α或肌醇需要酶1α是一种参与未折叠蛋白反应（UPR）的重要蛋白质，UPR是一种细胞应激反应机制，旨在恢复内质网（ER）中的细胞平衡。作为一种内切核酸酶，IRE1α 通过启动 XBP1 mRNA 的剪接，产生活性转录因子 XBP1s，从而在 UPR 途径中发挥核心作用。然后，这种转录因子会上调各种ER伴侣、折叠酶和参与ER相关降解（ERAD）的成分的表达，从而促进错误折叠蛋白的清除并恢复ER功能。
IRE1α的活化通常是在ER压力下发生的，ER压力是由ER腔内未折叠或折叠错误的蛋白质积累引发的。在正常情况下，IRE1α通过与ER伴侣BiP相互作用而保持非活性状态。然而，在ER应激状态下，BiP会与IRE1α分离，使其寡聚并发生自磷酸化，从而导致其被激活。一旦被激活，IRE1α 就会催化 XBP1 mRNA 的非常规剪接，从而产生 XBP1s。此外，激活的 IRE1α 还能启动一个称为受控 IRE1 依赖性衰变（RIDD）的过程，在这一过程中，IRE1α 会裂解其他 ER 定位的 mRNA，从而减少 ER 中蛋白质翻译的负荷。总之，IRE1α的激活是一种重要的适应性反应机制，它能使细胞应对ER应激并维持细胞稳态。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A 通过抑制 ADP 核糖基化因子（ARF）的功能来激活 IRE1α，ARF 是一种参与囊泡运输的小 GTP 酶。抑制 ARF 会导致 ER-Golgi 转运中断，造成折叠错误的蛋白质在 ER 中积累，引发未折叠蛋白反应（UPR），进而激活 IRE1α。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
吐根霉素通过抑制 N-连接的糖基化诱导 ER 应激，从而激活 IRE1α，导致错误折叠的蛋白质在 ER 中积累。随后，作为恢复ER平衡的补偿机制，未折叠蛋白反应（UPR）被触发，导致IRE1α被激活，并随后启动下游信号通路。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 通过破坏内质网（ER）中的钙平衡来激活 IRE1α，从而导致 ER 应激。未折叠或折叠错误的蛋白质在ER中的积累会触发未折叠蛋白反应（UPR），作为细胞适应性反应的一部分，UPR会激活IRE1α，以恢复ER功能并缓解应激状态。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
2-Deoxy-D-glucose 通过抑制糖酵解和破坏细胞能量代谢来激活 IRE1α，从而导致错误折叠的蛋白质在内质网（ER）中积累并诱发 ER 应激。这触发了未折叠蛋白反应（UPR），激活 IRE1α 作为细胞适应性反应的一部分，以恢复 ER 功能并缓解压力条件。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素通过抑制热休克蛋白90（HSP90）来激活IRE1α，导致参与蛋白质折叠和质量控制的客体蛋白失去稳定性。蛋白质折叠平衡的破坏导致内质网（ER）中错误折叠的蛋白质堆积，触发未折叠蛋白反应（UPR），并随后激活IRE1α，作为适应性细胞反应的一部分。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 通过诱导细胞内储存的钙释放来激活 IRE1α，从而破坏内质网（ER）中的钙平衡并诱导 ER 应激。未折叠或折叠错误的蛋白质在ER中的积累会引发未折叠蛋白反应（UPR），从而激活IRE1α，作为细胞适应性反应的一部分，以恢复ER功能并缓解应激状态。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | ¥1173.00 ¥3554.00 | ||
4-Hydroxyphenylretinamide 通过诱导活性氧（ROS）的产生来激活 IRE1α，从而导致氧化应激和错误折叠蛋白在内质网（ER）中的积累。这触发了未折叠蛋白反应（UPR），作为细胞适应性反应的一部分，UPR 激活 IRE1α 以恢复 ER 功能并缓解压力条件。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | ¥1196.00 ¥8631.00 | 3 | |
亚砷酸钠通过诱导氧化应激和破坏氧化还原平衡来激活 IRE1α，导致错误折叠的蛋白质在内质网（ER）中积累并诱导 ER 应激。这触发了未折叠蛋白反应（UPR），作为细胞适应性反应的一部分，UPR 激活了 IRE1α，以恢复 ER 功能并缓解压力条件。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素通过抑制蛋白质二硫异构酶（PDI）激活 IRE1α，导致折叠错误的蛋白质在内质网（ER）中积累，诱发 ER 应激。这触发了未折叠蛋白反应（UPR），激活 IRE1α 作为细胞适应性反应的一部分，以恢复 ER 功能并缓解应激条件。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | ¥338.00 ¥677.00 ¥1049.00 | 27 | |
H2O2 通过诱导氧化应激和破坏氧化还原平衡来激活 IRE1α，导致折叠错误的蛋白质在内质网（ER）中积累并诱导 ER 应激。这触发了未折叠蛋白反应（UPR），激活 IRE1α 作为细胞适应性反应的一部分，以恢复 ER 功能并缓解压力条件。 | ||||||