IRE1α 抑制因子

常见的 IRE1α 抑制剂包括但不限于 STF 083010 CAS 307543-71-1、7-羟基-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-8-甲醛 CAS 14003-96-4 和牛磺脱氧胆酸钠盐 CAS 14605-22-2。

IRE1α 抑制剂包括各种化合物，旨在调节肌醇释放酶 1 α（IRE1α）的细胞功能，肌醇释放酶 1 α是内质网（ER）应激的一个关键传感器，也是未折叠蛋白反应（UPR）的一个重要组成部分。这些抑制剂无论是直接作用于 IRE1α 还是影响相关途径，都在揭示细胞应激反应的分子复杂性方面发挥着关键作用，并对干预与 ER 应激相关的疾病具有重要意义。

MKC-3946、STF-083010、4μ8C、KIRA6、B-I09、MKC8866 和 SW-116 等直接抑制剂靶向 IRE1α 的特定结构域，破坏其内切核酸酶或激酶活性。例如，MKC-3946 与内切核酸酶结构域结合，抑制 XBP1 mRNA 的处理，从而影响下游的 UPR 信号传导。另一方面，STF-083010 选择性地靶向激酶结构域，破坏 IRE1α 信号传导并影响 ER 应激反应。这些直接抑制剂为研究人员剖析 IRE1α 活性的功能性后果和探索与 ER 应激相关的干预措施提供了宝贵的工具。水杨醛异烟酰腙（SIH）和牛磺酸去氧胆酸（TUDCA）等化合物已证明能够调节 IRE1α 的活性，但其确切机制尚未完全阐明。这些化合物可能通过与参与调节 ER 应激反应的细胞成分相互作用而间接发挥作用。