Insulin II 抑制因子

常见的胰岛素II抑制剂包括但不限于BMS-754807（CAS 1001350-96-4）、Linsitinib（CAS 867160-71-2）、IGF-1R 抑制剂、PPP CAS 477-47-4、NDGA（去甲二氢愈创木酸）CAS 500-38-9和AG-490 CAS 133550-30-8。

胰岛素 II 的化学抑制剂通过干扰胰岛素 II 的信号传导途径来调节胰岛素 II 的功能。BMS-754807和来西替尼都是胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）的抑制剂，它们的作用是损害IGF-1R和胰岛素II受体信号通路之间的交叉对话。这样，这些抑制剂就能减少 IGF-1R 的自身磷酸化，而 IGF-1R 是下游激活胰岛素 II 功能所必需的。苦绳叶素也以 IGF-1R 为靶标，但它专门抑制 IGF-1R 的自身磷酸化，而不影响胰岛素受体，从而间接减少了胰岛素 II 的信号传导。去甲二氢愈创木脂酸（NDGA）可抑制胰岛素 II 受体磷酸化所必需的蛋白酪氨酸激酶，从而中断胰岛素 II 信号传导级联。

Tyrphostin AG 538 和 S961 直接以胰岛素受体为靶标，而胰岛素受体与胰岛素 II 受体具有相同的结构和功能特征。酪氨酸激酶 AG 538 可抑制胰岛素受体的酪氨酸激酶活性，而酪氨酸激酶也参与了胰岛素 II 的信号转导。S961 是胰岛素受体的多肽拮抗剂，这为开发能以类似方式靶向胰岛素 II 受体的小分子抑制剂提供了信息。此外，PQ401 和 OSI-906 还能抑制 IGF-1R 的自身磷酸化，OSI-906 还能抑制胰岛素受体，从而对胰岛素 II 依赖的信号通路产生双重抑制作用。GNF-2 是一种 Bcr-Abl 的异位抑制剂，可通过干扰胰岛素 II 信号转导所必需的胰岛素受体底物蛋白来减少胰岛素 II 信号转导。GNF-5837虽然是Trk家族受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂，但也会因信号交叉而减少胰岛素受体底物的磷酸化，从而影响胰岛素II。最后，二酰甘油 O-酰基转移酶 1（DGAT1）抑制剂 PF-06424439 可通过改变脂质代谢和细胞脂质环境间接影响胰岛素 II 的信号传导，而脂质代谢和细胞脂质环境对胰岛素 II 受体的定位和功能非常重要。