iASPP 抑制因子

常见的 iASPP 抑制剂包括但不限于 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、Tenovin-6 CAS 1011557-82-6、Spautin-1 CAS 1262888-28-7、PRIMA-1MET CAS 5291-32-7 和别嘌醇 CAS 315-30-0。

iASPP抑制剂是一类化合物，用于调节ASPP（p53的凋亡刺激蛋白）家族中抑制性成员（称为iASPP）的活性。ASPP蛋白是细胞凋亡的关键调节因子，而细胞凋亡是细胞稳态的关键程序性死亡过程。具体而言，iASPP是p53（一种特性明确的肿瘤抑制蛋白）的负调节因子。通过与p53结合，iASPP抑制p53激活促凋亡基因的能力，从而防止在正常情况下可能引发凋亡的条件发生凋亡。从结构上看，iASPP是一种高度保守的蛋白质，包含一系列锚蛋白重复序列和一个SH3结构域，有助于其与包括p53在内的其他蛋白质相互作用。iASPP抑制剂旨在破坏这种相互作用，有效解除对p53的抑制，并激活细胞凋亡等过程所需的转录活性。iASPP抑制剂的设计通常涉及靶向iASPP和p53相互作用的特定结合位点或界面。这通常需要对蛋白质的三维结构及其相互作用表面有深入的了解。抑制剂可能通过竞争性结合iASPP来阻止其与p53相互作用，或者通过诱导iASPP的构象变化来降低其与p53的亲和力。此类抑制剂的开发和优化在很大程度上依赖于X射线晶体学、核磁共振波谱和分子对接研究等技术，以阐明iASPP及其相关蛋白复合物的特定结构动力学。此外，研究人员还探索各种化学骨架和结构，以提高iASPP抑制剂的特异性和结合效率，并着重提高其对iASPP的选择性，而不是ASPP家族中的其他相关蛋白。