HIF PHD1激活剂

常见的HIF PHD1激活剂包括（但不限于）CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90 -1、冈田酸 CAS 78111-17-8、二丁酰腺苷环磷酸钙 CAS 362-74-3 和 8-溴-cAMP CAS 76939-46-3。

HIF PHD1（又称含羟化脯氨酸酶结构域蛋白1 ）是一种细胞氧传感器，在缺氧诱导因子（HIF）通路中发挥着重要作用。这种酶属于羟化脯氨酸酶家族，主要负责对HIF-α亚基上的特定脯氨酸残基进行羟化。羟基化是von Hippel-Lindau蛋白（pVHL）的识别信号，标记HIF-α进行泛素化并随后降解。当氧气充足时，PHD1可确保HIF-α保持在较低水平。然而，在缺氧条件下，PHD1的活性会降低，从而导致HIF-α稳定并激活缺氧反应基因。HIF PHD1激活剂是指一类能够增强PHD1活性或表达的化合物，它们能够间接影响HIF通路。HIF PHD1激活剂的作用机制多种多样，有些能够直接刺激酶的活性，增强羟化过程，确保即使在轻微缺氧条件下也能迅速降解HIF-α。其他一些则可能在转录或翻译水平上发挥作用，放大PHD1的表达，从而增加其在细胞中的浓度。此外，某些激活剂可以通过保护PHD1免于降解或失活来发挥作用，延长其在细胞中的作用时间。还有一些激活剂可能增强PHD1功能所需的辅助因子的可用性或活性，例如铁和2-氧代戊二酸。加深对这些激活因子的理解有助于阐明细胞感知和响应氧气变化的微妙机制，揭示维持细胞稳态的复杂平衡。