GRP 78激活剂

常见的 GRP 78 激活剂包括但不限于 Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Sodium phenylbutyrate CAS 1716-12-7、Auranofin CAS 34031-32-8 和 Tamoxifen CAS 10540-29-1。

葡萄糖调节蛋白 78（GRP 78）是一种主要定位于内质网（ER）的伴侣蛋白，GRP 78 激活剂是一类专门的化学物质，可诱导葡萄糖调节蛋白 78（GRP 78）的表达或增强其活性。这些激活剂通常参与调节细胞应激途径，特别是未折叠蛋白反应（UPR），它在 ER 应激条件下被激活。ER应激发生于ER的蛋白质折叠能力失衡时，通常是由于错误折叠或未折叠蛋白质的积累、钙平衡失衡或氧化应激造成的。属于这一类的化学物质通常会诱发这种类型的细胞应激，触发 UPR，进而导致 GRP 78 的上调。这种蛋白质通过协助蛋白质折叠、组装和转运，在维持细胞平衡方面发挥着重要作用。

GRP 78 激活剂的作用机制差异很大。有些化合物会抑制对维持 ER 正常功能至关重要的特定酶活性，从而诱发压力。例如，肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）的抑制剂会破坏ER 中的钙平衡，导致 GRP 78 上调。还有一些物质可能充当化学伴侣，在特定条件下诱发ER应激，从而导致GRP 78的表达增加。还有一些可能会破坏细胞氧化还原平衡，导致氧化应激和诱导ER应激反应。总之，GRP 78 激活剂是一类有趣而多样的化合物，为我们深入了解围绕着细胞内应激和蛋白质折叠的复杂细胞机制提供了宝贵的见解。