GPR45抑制剂是一类针对G蛋白偶联受体45(GPR45)的化合物,GPR45属于GPCR超家族。GPR45是一种孤儿受体,这意味着其内源性配体和精确的生物学功能尚未完全阐明。然而,与其他GPCR一样,GPR45可能参与信号转导过程,在激活或抑制时影响各种细胞内通路。GPR45的结构是GPCR的典型结构,包括七个跨膜螺旋、一个细胞外的N端和一个细胞内的C端。GPR45抑制剂旨在与受体上的特定部位结合,有效阻止其与潜在配体或其他相互作用分子发生反应的能力,从而调节受体激活后通常会启动的下游信号级联。这些抑制剂对于研究GPR45的分子和细胞功能及其在各种生理过程中的作用尤为重要。通过抑制GPR45,研究人员可以研究受体活性降低对细胞行为、基因表达和更广泛的生化网络的影响。GPR45抑制剂的开发和研究也有助于人们更广泛地了解孤儿GPCR,它们在GPCR家族中占很大比例,但与已知的配体受体相比,人们对它们的了解仍然较少。描述GPR45与其抑制剂之间的相互作用,包括结合亲和力、特异性和结构动力学,对于增进对受体生物学和信号转导机制的认识至关重要。此外,这些研究可以揭示GPCR-配体相互作用的结构方面,这对于理解GPCR在各种生物系统中的不同功能和调节作用至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可能会上调 cAMP,导致 PKA 被激活,随后 PKA 可能会使转录因子磷酸化,从而导致 GPR45 基因的转录减少。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 可以竞争性地抑制 BET 蛋白与乙酰化组蛋白的结合,从而通过限制转录物的招募来降低 GPR45 的表达。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,曲克司他丁 A 可增强 GPR45 启动子附近组蛋白的乙酰化,从而可能导致抑制性染色质状态,使 GPR45 转录因子沉默。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
这种化合物可能会诱导 GPR45 启动子内 DNA 的低甲基化,从而导致转录物被抑制,有效地沉默 GPR45 基因的表达。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 可能会抑制 MEK 活性,导致 ERK 磷酸化减少,转录因子活化随之降低,从而导致 GPR45 基因表达降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
通过靶向 PI3K,LY 294002 可以破坏 PI3K/AKT 通路,导致促进 GPR45 表达的转录因子核定位下降。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
用雷帕霉素抑制 mTOR 可能会导致依赖于帽子的翻译减少,从而有可能降低 GPR45 的转录激活物水平。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
Wnt-C59 可能会抑制 Wnt 蛋白的产生,减少β-catenin 介导的目的基因(可能包括 GPR45 基因)的转录物活化。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
这种化合物可抑制 TGF-β 受体信号转导,导致 SMAD 磷酸化减少,进而使上调 GPR45 表达的转录物减少。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 可能会抑制 MEK1/2,有可能导致 ERK1/2 的活化减少,从而使 GPR45 的转录物启动子减少。 |