GPR161 抑制剂是一类独特的化学物质,主要通过间接机制影响环磷酸腺苷(cAMP)信号通路,从而调节 G 蛋白偶联受体 161(GPR161)的活性。该受体是大型 GPCR 家族的一部分,在信号转导和细胞通讯等各种细胞过程中发挥着关键作用。该类抑制剂并不直接与 GPR161 结合或拮抗 GPR161。相反,它们的作用机制主要是改变 cAMP 的水平,cAMP 是细胞信号传导过程中的一种关键次级信使。这类化合物包括磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷酸环化酶激活剂和某些儿茶酚胺或其类似物。磷酸二酯酶抑制剂(如罗利普仑和西洛斯坦)的作用是阻止 cAMP 分解,从而维持细胞内这种信使水平的升高。cAMP 的增加会间接影响 GPR161 所参与的信号通路。福斯可林和依他唑醇等腺苷酸环化酶激活剂的作用则不同;它们会直接增加 cAMP 的产生,从而调节 GPR161 所处的细胞环境。
PDE抑制剂,如罗立普仑(PDE4抑制剂)、西洛司他胺(PDE3抑制剂)和IBMX(非选择性PDE抑制剂),可防止cAMP降解,从而增加细胞内浓度。cAMP 水平升高会对 GPR161 信号传导产生下游影响,因为已知 GPR161 参与了 cAMP 介导的途径。另一方面,Forskolin 和 Etazolate 等化合物可通过增强腺苷酸环化酶的活性直接提高 cAMP 水平。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂,可直接与酶结合并增强其活性,从而增加 cAMP 的合成。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷是一种 PDE3 抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而可能影响 GPR161 信号的传递。 |