GPR161 抑制剂是一类独特的化学物质,主要通过间接机制影响环磷酸腺苷(cAMP)信号通路,从而调节 G 蛋白偶联受体 161(GPR161)的活性。该受体是大型 GPCR 家族的一部分,在信号转导和细胞通讯等各种细胞过程中发挥着关键作用。该类抑制剂并不直接与 GPR161 结合或拮抗 GPR161。相反,它们的作用机制主要是改变 cAMP 的水平,cAMP 是细胞信号传导过程中的一种关键次级信使。这类化合物包括磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷酸环化酶激活剂和某些儿茶酚胺或其类似物。磷酸二酯酶抑制剂(如罗利普仑和西洛斯坦)的作用是阻止 cAMP 分解,从而维持细胞内这种信使水平的升高。cAMP 的增加会间接影响 GPR161 所参与的信号通路。福斯可林和依他唑醇等腺苷酸环化酶激活剂的作用则不同;它们会直接增加 cAMP 的产生,从而调节 GPR161 所处的细胞环境。
PDE抑制剂,如罗立普仑(PDE4抑制剂)、西洛司他胺(PDE3抑制剂)和IBMX(非选择性PDE抑制剂),可防止cAMP降解,从而增加细胞内浓度。cAMP 水平升高会对 GPR161 信号传导产生下游影响,因为已知 GPR161 参与了 cAMP 介导的途径。另一方面,Forskolin 和 Etazolate 等化合物可通过增强腺苷酸环化酶的活性直接提高 cAMP 水平。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂,可直接与酶结合并增强其活性,从而增加 cAMP 的合成。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂,可导致 cAMP 水平升高。由于 GPR161 在 cAMP 信号转导中的作用,它可以通过提高 cAMP 间接调节 GPR161 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶4(PDE4)的选择性抑制剂,PDE4能降解cAMP。抑制 PDE4 会导致 cAMP 水平升高,从而对 GPR161 信号传导产生潜在影响。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺是一种磷酸二酯酶 3(PDE3)抑制剂。通过抑制 PDE3 和阻止 cAMP 降解,它可能会间接影响 GPR161 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX(异丁基甲基黄嘌呤)是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。这会间接影响 GPR161 信号的传递。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素虽然主要是一种激素,但它可以通过肾上腺素能受体影响 cAMP 水平,从而可能调节 GPR161 的活性。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种选择性 PDE3 抑制剂。通过阻止 cAMP 降解,它可能会间接影响 GPR161 信号传导。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种 PDE1 抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而可能影响 GPR161 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,它通过β-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP,并可能影响 GPR161。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥4276.00 | 1 | |
扎达维林是一种 PDE3 和 PDE4 双重抑制剂,可导致 cAMP 水平升高,从而可能影响 GPR161 信号传导。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2990.00 ¥5178.00 | ||
木蝴蝶碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可导致 cAMP 水平升高,从而间接影响 GPR161。 |