胰高血糖素受体抑制剂是一类作用机制各异的化合物,它们通过靶向胰高血糖素信号通路发挥作用。其中一个重要的例子是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂Diprotin A,它可以提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的水平,从而促进胰岛素释放并抑制胰高血糖素分泌。LY2409021直接拮抗胰高血糖素受体,阻断胰高血糖素信号,改善肝脏葡萄糖生成。SGLT2抑制剂恩格列净通过促进胰高血糖素在尿液中的排泄,间接影响胰高血糖素。有趣的是,佛司可林和AICAR等化合物通过调节AMP激活蛋白激酶(AMPK)活性,间接影响胰高血糖素受体。PKF275-055可激活AMPK,从而抑制糖异生;而毛喉素和AICAR则分别通过提高cAMP水平和激活AMPK来影响胰高血糖素介导的葡萄糖稳态。格列本脲是一种KATP通道阻滞剂,通过影响胰腺β细胞功能来改变胰岛素和胰高血糖素的动态。
此外,曲格列酮是一种PPAR-γ激动剂,通过增强胰岛素敏感性来间接调节胰高血糖素受体信号。胆汁酸激活TGR5,通过cAMP依赖性途径影响胰高血糖素信号。二甲双胍是一种AMPK激活剂,通过减少肝脏糖异生和提高胰岛素敏感性来影响胰高血糖素的作用。那格列奈是一种KATP通道阻滞剂,可增强胰岛素释放,改变胰岛素与胰高血糖素的比率,从而控制血糖。T0901317是一种LXR激动剂,通过提高胰岛素敏感性和改变葡萄糖代谢间接调节胰高血糖素受体信号。总之,这些不同的胰高血糖素受体抑制剂通过直接和间接机制展示了它们在微调胰高血糖素信号以调节葡萄糖稳态方面的潜力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Glucagon Receptor Antagonist I | 438618-32-7 | sc-203972 sc-203972A | 1 mg 5 mg | ¥1907.00 ¥5133.00 | 3 | |
胰高血糖素受体拮抗剂 I 通过选择性抑制胰高血糖素受体的活性,破坏与胰高血糖素相关的典型信号级联来发挥作用。其独特的分子结构可在受体结合部位产生特定的立体阻碍,阻止受体激活。该化合物对受体具有显著的亲和力,从而改变了对代谢途径的下游影响。它在各种 pH 值环境中的稳定性增强了其进行各种生化相互作用的潜力。 | ||||||
Diprotin A | 90614-48-5 | sc-497890 | 5 mg | ¥3227.00 | ||
Diprotin A是一种二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,可影响胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解。通过抑制DPP-IV,Diprotin A可延长GLP-1的半衰期,从而促进胰岛素释放并减少胰高血糖素分泌。 | ||||||
L-168,049 | 191034-25-0 | sc-204034 sc-204034A | 10 mg 50 mg | ¥1918.00 ¥7897.00 | ||
L-168,049 是一种强效的胰高血糖素受体拮抗剂,其特点是能够诱导受体结构发生构象变化。这种化合物会产生特定的氢键和疏水相互作用,有效阻断受体的活性位点。其动力学特征显示,它起效迅速,受体占据时间较长。此外,L-168,049 在各种有机溶剂中都具有出色的溶解性,有助于开展各种实验应用。 | ||||||
Glucagon Receptor Antagonist, Control | 362482-00-6 | sc-203973 sc-203973A | 1 mg 5 mg | ¥2031.00 ¥10176.00 | ||
胰高血糖素受体拮抗剂,对照组通过稳定胰高血糖素受体的非活性构象表现出独特的机制。该化合物通过复杂的静电相互作用和空间位阻选择性地破坏受体的信号传导通路,从而阻止胰高血糖素的有效结合。其对受体的亲和力受pH值微小变化的影响,表明其对环境条件具有响应性。此外,它还具有调节受体动态的独特能力,影响下游细胞反应。 | ||||||
Skyrin | 602-06-2 | sc-364139 | 1 mg | ¥2358.00 | ||
Skyrin是一种胰高血糖素受体调节剂,通过特定的氢键和疏水相互作用,表现出改变受体构象的卓越能力。这种化合物独特地影响受体的变构位点,增强或抑制胰高血糖素的结合亲和力。其动力学特征表明,它起效迅速,对受体脱敏有明显影响。此外,Skyrin的结构灵活性使其能够适应不同的细胞环境,优化与受体的相互作用。 | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥1760.00 ¥3520.00 ¥4502.00 ¥12399.00 | 5 | |
恩格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,可间接影响胰高血糖素水平。通过促进尿中胰高血糖素的排泄,它有助于降低血浆胰高血糖素浓度,从而帮助控制血糖。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,增加细胞内的 cAMP 水平。cAMP 升高可抑制胰高血糖素的释放,并下调胰高血糖素受体的信号级联,从而调节血糖平衡。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥508.00 ¥677.00 ¥1297.00 ¥1918.00 ¥5867.00 | 36 | |
格列本脲是一种ATP敏感钾通道(KATP)阻断剂。通过抑制胰腺β细胞中的KATP通道,它间接影响胰高血糖素的分泌,导致胰岛素和胰高血糖素动态变化。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AICAR是一种AMP激活蛋白激酶(AMPK)激活剂,可间接影响胰高血糖素受体信号传导。AMPK激活可调节细胞能量状态,影响糖异生和胰高血糖素介导的葡萄糖代谢效应。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1218.00 ¥2256.00 ¥4806.00 | 9 | |
曲格列酮是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂。PPAR-γ激活可通过提高胰岛素敏感性和调节外周组织中的葡萄糖平衡,间接影响胰高血糖素受体信号传导。 |