GGTase-Iα激活剂

常见的GGTase-Iα激活剂包括但不限于法尼基焦磷酸铵盐CAS 13058-04-3、二烯丙基焦磷酸三铵盐CAS 6699- 20-3、辛伐他汀（CAS 79902-63-9）、洛伐他汀（CAS 75330-75-5）和GGTI 298（CAS 1217457-86-7）。

GGTase-Iα 激活剂是一组种类繁多的化合物，主要通过调节甲羟戊酸途径和前酰化底物的可用性来间接增强 GGTase-Iα 的功能活性。Farnesyl Pyrophosphate 和 Geranylgeranyl Pyrophosphate 等底物可直接促进 GGTase-Iα 在蛋白质预炔化过程中的酶促作用，而这一过程对于许多信号蛋白的正常功能和定位至关重要。他汀类药物，包括辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀，可间接增强 GGTase-Iα 的活性。这些化合物会抑制 HMG-CoA 还原酶，导致甲羟戊酸途径上调，从而增加 GGTase-Iα 介导的前酰化所需的底物。甲羟戊酸作为这一途径的关键中间体，在确保 GGTase-Iα 活性的底物供应方面发挥着关键作用。

阿仑膦酸（Alendronate）和唑来膦酸（Zoledronic Acid）等双磷酸盐进一步促进了 GGTase-Iα 的活化，它们通过影响甲羟戊酸途径，间接增加了前酰化底物的供应。在一种有趣的补偿机制中，GGTI-298 和 GGTI-2133 等 GGT 酶抑制剂在特定的细胞条件下会自相矛盾地增强 GGT 酶-Iα 的活性，这表明了细胞调节系统的复杂性。Perillyl Alcohol 通过影响脂质代谢和甲羟戊酸途径，也有助于提高 GGTase-Iα 底物的可用性。这些激活剂通过对甲羟戊酸途径和底物供应的共同影响，促进了 GGTase-Iα 在蛋白质预炔化过程中作用的增强，而蛋白质预炔化是众多参与信号传递和膜结合的细胞蛋白质正常运作的关键过程。