GAP1m抑制剂是一类化合物,专门针对与Ras家族GTP酶相关的GTP酶激活蛋白(GAP)并调节其活性。GAP是重要的调节蛋白,可促进GTP水解为GDP,从而有效关闭Ras GTP酶的活性信号状态。包括H-Ras、K-Ras和N-Ras在内的Ras家族蛋白在细胞信号传导通路中发挥着关键作用,尤其是那些与细胞增殖、分化及存活相关的信号通路。GAP1m,即GAP1家族成员1,是一种作用于Ras家族多个成员的特异性GAP,抑制它会导致Ras激活时间延长。这种持续激活对于研究Ras依赖性信号通路和理解Ras介导的细胞过程的精确分子机制至关重要。GAP1m抑制剂的设计和合成涉及开发能够选择性地结合GAP1m蛋白活性位点或调节区域的分子,从而阻止其与Ras蛋白相互作用。这种抑制作用可以通过各种结构基序和结合策略来实现,包括小分子、肽和合成类似物。这类抑制剂具有化学多样性,可以微调其对GAP1m的亲和力、选择性和特异性。此外,研究这些抑制剂有助于深入了解Ras-GAP相互作用的结构和功能动态。通过调节GAP1m的活性,研究人员可以剖析Ras蛋白调控的复杂信号网络,并探索其在各种细胞过程中的作用。对GAP1m抑制剂的探索有助于更广泛地了解GTP酶的调控以及细胞内信号事件复杂的平衡。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
它能抑制法尼基转移酶,从而阻止 Ras 蛋白的前酰化并阻断其激活。RASA2 的作用因此被放大。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | ¥677.00 ¥903.00 | 15 | |
FTS 破坏了 RAS 与膜之间的结合,有效地抑制了 RAS 的激活,从而增强了 RASA2 的 GTP 酶激活功能。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | ¥2132.00 ¥9274.00 | 2 | |
抑制香叶基转移酶 I 并干扰 RAS 的膜定位。通过阻止 RAS 激活,它间接加强了 RASA2 的作用。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
它能抑制蛋白质(包括 Ras)的前酰化,从而使 Ras 保持 GDP 结合状态,增强 RASA2 的功能。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | ¥1952.00 ¥2640.00 | ||
这种化学物质能抑制法尼基转移酶,阻止 RAS 激活,间接提高 RASA2 的功效。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
一种法尼基转移酶抑制剂,可阻止 RAS 激活。这种抑制可增强 RASA2 的 GTP 酶激活功能。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥2200.00 | 2 | |
PI3K 抑制剂,可减少 AKT 磷酸化,间接影响 Ras 活性。这就通过限制 Ras 的激活来支持 GAP1m 的 GTPase 活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
MEK抑制剂,可阻断Ras的下游效应器ERK的磷酸化。抑制作用使RASA2能够更有效地将Ras-GTP转化为Ras-GDP。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
另一种 MEK 抑制剂。通过减少 ERK 磷酸化,RASA2 对 Ras-GTP 的 GAP 活性会间接增强。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂,可抑制 AKT 磷酸化,从而破坏 RAS 信号传导,进而增强 RASA2 的功能。 |