Date published: 2025-9-7

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GAP1m 抑制因子

常见的 GAP1m 抑制剂包括马努霉素 A CAS 52665-74-4、法尼基硫代水杨酸 CAS 162520-00-5、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、无水唑来膦酸 CAS 118072-93-8 和洛纳法尼布 CAS 193275-84-2。

GAP1m抑制剂是一类化合物,专门针对与Ras家族GTP酶相关的GTP酶激活蛋白(GAP)并调节其活性。GAP是重要的调节蛋白,可促进GTP水解为GDP,从而有效关闭Ras GTP酶的活性信号状态。包括H-Ras、K-Ras和N-Ras在内的Ras家族蛋白在细胞信号传导通路中发挥着关键作用,尤其是那些与细胞增殖、分化及存活相关的信号通路。GAP1m,即GAP1家族成员1,是一种作用于Ras家族多个成员的特异性GAP,抑制它会导致Ras激活时间延长。这种持续激活对于研究Ras依赖性信号通路和理解Ras介导的细胞过程的精确分子机制至关重要。GAP1m抑制剂的设计和合成涉及开发能够选择性地结合GAP1m蛋白活性位点或调节区域的分子,从而阻止其与Ras蛋白相互作用。这种抑制作用可以通过各种结构基序和结合策略来实现,包括小分子、肽和合成类似物。这类抑制剂具有化学多样性,可以微调其对GAP1m的亲和力、选择性和特异性。此外,研究这些抑制剂有助于深入了解Ras-GAP相互作用的结构和功能动态。通过调节GAP1m的活性,研究人员可以剖析Ras蛋白调控的复杂信号网络,并探索其在各种细胞过程中的作用。对GAP1m抑制剂的探索有助于更广泛地了解GTP酶的调控以及细胞内信号事件复杂的平衡。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Manumycin A

52665-74-4sc-200857
sc-200857A
1 mg
5 mg
¥2426.00
¥7017.00
5
(1)

它能抑制法尼基转移酶,从而阻止 Ras 蛋白的前酰化并阻断其激活。RASA2 的作用因此被放大。

Farnesyl thiosalicylic acid

162520-00-5sc-205322
sc-205322A
1 mg
5 mg
¥677.00
¥903.00
15
(1)

FTS 破坏了 RAS 与膜之间的结合,有效地抑制了 RAS 的激活,从而增强了 RASA2 的 GTP 酶激活功能。

GGTI 298

1217457-86-7sc-361184
sc-361184A
1 mg
5 mg
¥2132.00
¥9274.00
2
(1)

抑制香叶基转移酶 I 并干扰 RAS 的膜定位。通过阻止 RAS 激活,它间接加强了 RASA2 的作用。

Zoledronic acid, anhydrous

118072-93-8sc-364663
sc-364663A
25 mg
100 mg
¥1015.00
¥2832.00
5
(0)

它能抑制蛋白质(包括 Ras)的前酰化,从而使 Ras 保持 GDP 结合状态,增强 RASA2 的功能。

Lonafarnib

193275-84-2sc-482730
sc-482730A
5 mg
10 mg
¥1952.00
¥2640.00
(0)

这种化学物质能抑制法尼基转移酶,阻止 RAS 激活,间接提高 RASA2 的功效。

Tipifarnib

192185-72-1sc-364637
10 mg
¥8123.00
(0)

一种法尼基转移酶抑制剂,可阻止 RAS 激活。这种抑制可增强 RASA2 的 GTP 酶激活功能。

GDC-0941

957054-30-7sc-364498
sc-364498A
5 mg
10 mg
¥2076.00
¥2200.00
2
(1)

PI3K 抑制剂,可减少 AKT 磷酸化,间接影响 Ras 活性。这就通过限制 Ras 的激活来支持 GAP1m 的 GTPase 活性。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
¥711.00
¥2719.00
136
(2)

MEK抑制剂,可阻断Ras的下游效应器ERK的磷酸化。抑制作用使RASA2能够更有效地将Ras-GTP转化为Ras-GDP。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥440.00
¥1015.00
212
(2)

另一种 MEK 抑制剂。通过减少 ERK 磷酸化,RASA2 对 Ras-GTP 的 GAP 活性会间接增强。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

一种 PI3K 抑制剂,可抑制 AKT 磷酸化,从而破坏 RAS 信号传导,进而增强 RASA2 的功能。