Date published: 2025-9-6

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Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5)

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备用名:
Salirasib; FTS Farnesylthiosalicylate
应用:
Farnesyl thiosalicylic acid 是 Ras 锚定和信号传导的阻断剂
CAS号码:
162520-00-5
纯度:
≥96%
分子量:
358.54
分子式:
C22H30O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

法尼基硫代水杨酸是一种合成的法尼基半胱氨酸模拟物,可阻断Ras癌蛋白与细胞膜和Ras伴侣的锚定。Ras蛋白是负责调节细胞生长和分化的信号传导事件的GTP酶,并且在突变激活后与产生致癌状态有关。Ras蛋白C末端的异戊二烯化提供了一个锚,该锚插入膜中,被Ras-escort蛋白识别并随后被其摄取。法尼基硫代水杨酸的拟态结构阻断了Ras与膜的锚定,并竞争了护送蛋白的摄取,将Ras蛋白悬浮在细胞质中,使其易于发生蛋白质降解。随后活性Ras水平的降低与抑制慢性Ras-活性癌症增殖有关。法尼基硫代水杨酸也被描述为将锚定的Ras分离回细胞质并降解,在一篇报告中观察到迅速降低细胞总Ras高达80%。负责甲基化Ras蛋白的异戊二烯化蛋白甲基转移酶(PPMTase)也受到法尼基硫代水杨酸的抑制,同样是由于PPMTase对法尼基半胱氨酸模拟结构的识别。法尼基硫代水杨酸是Ras的抑制剂。


Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5) 参考文献

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  2. S-反式,反式-法呢基硫代水杨酸对 Ras 的功能性抑制可减轻载脂蛋白 E 基因敲除小鼠的动脉粥样硬化。  |  George, J., et al. 2002. Circulation. 105: 2416-22. PMID: 12021230
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  4. 通过启动子和生化分析发现,E2F1 是胶质母细胞瘤细胞周期受 Ras 抑制而停滞的中心靶点。  |  Blum, R., et al. 2006. Int J Cancer. 119: 527-38. PMID: 16496386
  5. 法尼基硫代水杨酸对 TRPA1 的激活作用。  |  Maher, M., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1225-34. PMID: 18171730
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  8. 鞘内给药法尼硫代水杨酸和 GW 5074 可减轻慢性收缩性损伤诱发的大鼠神经病理性疼痛的痛觉减退和异动症。  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  9. 一种由具有悬垂法尼基硫代水杨酸分子的聚合物组装而成的原药胶束载体,用于改善紫杉醇的输送。  |  Sun, J., et al. 2016. Acta Biomater. 43: 282-291. PMID: 27422196
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  11. 抑制ERAD与FTS协同作用,可消灭胰腺癌细胞。  |  Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
  12. 法尼硫代水杨酸对依赖 Ras 的细胞生长的选择性抑制。  |  Marom, M., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 22263-70. PMID: 7673206
  13. 刚性羧酸的法呢酰衍生物--ras 依赖性细胞生长的抑制剂。  |  Marciano, D., et al. 1995. J Med Chem. 38: 1267-72. PMID: 7731012
  14. Ras 的脱落和加速降解。  |  Haklai, R., et al. 1998. Biochemistry. 37: 1306-14. PMID: 9477957

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Farnesyl thiosalicylic acid, 1 mg

sc-205322
1 mg
RMB677.00

Farnesyl thiosalicylic acid, 5 mg

sc-205322A
5 mg
RMB903.00