Flt-3/Flk-2 抑制因子

常见的Flt-3/Flk-2抑制剂包括但不限于索拉非尼（CAS 284461-73-0）、多维替尼（Dovitinib，游离碱，CAS 405169-1 6-6、AP 24534 CAS 943319-70-8和XL-184游离碱CAS 849217-68-1。

Flt-3/Flk-2抑制剂是一类化合物，专门针对Flt-3（Fms样酪氨酸激酶3），也称为Flk-2（胎儿肝激酶-2），是一种受体酪氨酸激酶。Flt-3在造血干细胞和祖细胞的正常发育中起着重要作用，并参与这些细胞的增殖和分化。其功能是通过一种机制实现的，该机制涉及配体的结合，从而诱导受体的二聚化和自磷酸化，激活其激酶活性并触发一系列下游信号通路。Flt-3/Flk-2抑制剂是一种化学实体，旨在与受体的激酶结构域结合，从而阻断其磷酸化活性及后续信号转导。这些抑制剂通常为小分子，能够竞争性地占据激酶域的ATP结合位点，阻止ATP结合，从而阻止信号传播所必需的磷酸化过程。

Flt-3/Flk-2抑制剂的化学设计考虑到了Flt-3激酶域的ATP结合口袋的独特分子特征。这些小分子通常模仿ATP的结构，但经过修改后能够更紧密或更有选择性地与激酶活性位点结合。通过紧密地嵌入该口袋，抑制剂能够有效阻止ATP进入激酶上关键的苏氨酸和酪氨酸残基，从而抑制酶的活性。