Brivanib 的分子结构, CAS编号: 649735-46-6
Brivanib (CAS 649735-46-6)
备用名:
(2R)-1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-6-yloxy]propanol
应用:
Brivanib 是一种针对血管内皮生长因子受体-2、Flk-1、血管内皮生长因子受体-1 和表皮生长因子受体-1 的 ATP 竞争性抑制剂
CAS号码:
649735-46-6
分子量:
370.38
分子式:
C19H19FN4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
布里瓦尼布是血管内皮生长因子受体（VEGFR）的抑制剂。通过抑制参与血管生成的布里瓦尼布受体家族，布里瓦尼布有效地阻止了新血管的形成。除了其抑制血管生成的特性外，布里瓦尼布还表现出多种生物活性。大量研究已经证明了其抑制多种癌细胞系生长的能力。此外，布里瓦尼布在培养的巨噬细胞中显示出抗炎作用，并在心力衰竭模型中显示出改善心脏功能的希望。布里瓦尼布作为ATP竞争性抑制剂，特异性地靶向人类Flk-1（VEGFR-2）和小鼠Flk-1，其IC50值分别为25 nM和89 nM。它还以IC50值分别为0.38 μM和0.148 μM抑制Flt-1（VEGFR-1）和Flg（FGFR-1）。值得注意的是，布里瓦尼布在H3396异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，完全抑制肿瘤生长，TGI值分别为85%和97%。
Brivanib (CAS 649735-46-6) 参考文献
- 血管内皮生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶双重抑制剂 Brivanib alaninate 可诱导人肝细胞癌小鼠模型的生长抑制。 | Huynh, H., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 6146-53. PMID: 18829493
- 强效 VEGFR2 抑制剂 brivanib（BMS-540215）及其丙氨酸酯原药 brivanib alaninate 的临床前药代动力学和体外代谢。 | Marathe, PH., et al. 2009. Cancer Chemother Pharmacol. 65: 55-66. PMID: 19396600
- 血管内皮生长因子受体-2和成纤维细胞生长因子受体-1激酶双重抑制剂布利瓦尼在异种移植模型中的抗血管生成活性。 | Bhide, RS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 369-78. PMID: 20103604
- 肝细胞癌的未来治疗方案：聚焦 brivanib。 | Kudo, M. 2011. Dig Dis. 29: 316-20. PMID: 21829023
- 肝细胞癌中的 Brivanib 和 FOLFOX：从负面试验中寻找共同主题。 | Kelley, RK. 2013. J Clin Oncol. 31: 3483-6. PMID: 23980088
- Brivanib 通过抑制 FGF, VEGF 和 PDGF 信号传导，减轻体内肝纤维化和体外星状细胞活化。 | Nakamura, I., et al. 2014. PLoS One. 9: e92273. PMID: 24710173
- 系统治疗。 | Reig, M., et al. 2014. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 28: 921-35. PMID: 25260318
- 经动脉化疗栓塞术联合布利瓦尼治疗后肝细胞癌完全缓解 | Jia, J., et al. 2014. J Cancer Res Ther. 10: 1112-4. PMID: 25579566
- Brivanib 联合 Notch3 沉默疗法在肿瘤模型中显示出强大的活性。 | Giovannini, C., et al. 2019. Br J Cancer. 120: 601-611. PMID: 30765875
- 肝细胞癌患者索拉非尼治疗失败后，将苯丙酸布瓦尼布作为二线单药治疗：病例报告。 | Zhu, H., et al. 2019. Medicine (Baltimore). 98: e14823. PMID: 30855507
- 多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂 Brivanib 可抑制激光诱导的新生血管性黄斑变性小鼠模型中的 CNV。 | Li, L., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 1259-1273. PMID: 31270802
- 布利瓦尼通过抑制人类ABCG2药物外排转运体和CYP450生物转化酶，显示出药物动力学药物间相互作用和调节多药耐药性的潜力。 | Hofman, J., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4436-4450. PMID: 31633365
- 晚期肝细胞癌一线系统疗法的选择：随机对照试验网络荟萃分析。 | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
抑制剂：
Flg, Flk-1, Flt-1, 和 Tie-2.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Brivanib, 5 mg | sc-364447 | 5 mg | RMB2967.00 | |||
Brivanib, 10 mg | sc-364447A | 10 mg | RMB4174.00 |