FBXW17 抑制因子

常见的FBXW17抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、乳清霉素（CAS 133343-34-7）、泛素E1抑制剂 、PYR-41 CAS 418805-02-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3和Nutlin-3 CAS 548472-68-0。

FBXW17抑制剂这一化学类别包括一组化合物，它们可以通过调节泛素-蛋白酶体途径间接影响FBXW17的活性。这些化合物不是FBXW17的直接拮抗剂，而是作用于FBXW17所在的途径的不同组成部分，主要是蛋白酶体本身或参与泛素化过程的酶。蛋白酶体抑制剂（如MG132、硼替佐米、乳清酸、环氧霉素、Velcade和Oprozomib）可以阻止FBXW17可能针对泛素化降解的蛋白质，从而导致其积累。底物的这种稳定性可以间接降低FBXW17在细胞过程中的功能影响。

另一方面，PYR-41和MLN4924（Pevonedistat）等化合物则针对泛素-蛋白酶体系统的上游元素。PYR-41抑制E1酶，这是泛素化级联反应启动所必需的，而MLN4924抑制库林蛋白的Neddylation，这对于激活库林-RING泛素连接酶至关重要，而含有FBXW17的SCF复合物就属于这一类。Nutlin-3会影响p53通路，从而可能改变FBXW17可用的底物库。Celastrol、Thalidomide和Withaferin A可调节应激反应和蛋白质更新，从而可能改变FBXW17在蛋白质稳态中的作用。