EWS 抑制因子
常见的EWS抑制剂包括但不限于Mithramycin A CAS 18378-89-7、(+/-)-JQ1、Ganetespib CAS 888216-25-9、Nutlin-3 CAS 548472-68-0和PRIMA-1 CAS 5608-24-2。
尤因肉瘤断裂点区域1（EWSR1），通常称为EWS，是一种在多种细胞过程中发挥关键作用的蛋白质，包括RNA结合、转录调控和DNA损伤修复。作为多功能蛋白，EWS与多种转录因子和其他蛋白相互作用，影响其活性，从而控制特定基因的表达模式。它参与融合基因的形成，特别是在尤因肉瘤中，其中易位事件导致EWS与多种转录因子融合，从而强调了其在细胞功能中的重要性。这种融合会导致异常的转录活动，从而促进细胞转化和肿瘤形成。
EWS抑制剂是专门针对EWS蛋白或其相关功能进行靶向和抑制的化合物。抑制可通过不同的机制实现，例如破坏EWS的蛋白质-蛋白质相互作用、阻断其RNA结合能力或阻碍其在转录调节中的作用。这些抑制剂为研究人员深入研究EWS在细胞生物学中的复杂作用提供了独特工具。通过在实验中应用EWS抑制剂，可以揭示EWS相关过程的更广泛意义，阐明其相互作用、功能伙伴关系及其在细胞稳态中的总体重要性。对这些抑制剂进行策略性使用，可以阐明EWS与之交织的精确分子通路和网络，从而增进我们对这种多面蛋白的理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
已知 Mithramycin A 可降低 EWS-FLI1 的转录物活性，从而可能导致 EWS 的下调。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 以 BRD4 为靶标，而 BRD4 对 EWS-FLI1 的转录物活性至关重要。抑制 BRD4 可能会导致 EWS 的下调。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | ¥3024.00 ¥11508.00 | ||
作为一种 HSP90 抑制剂，ganetespib 可以破坏 EWS-FLI1 蛋白的稳定性，这表明 EWS 有可能被下调。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3能稳定p53，而p53能调节EWS-FLI1。增强 p53 的活性可能会减少 EWS 的表达。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 | 1 | |
PRIMA-1 可恢复突变 p53 的活性，这可能会影响 EWS-FLI1 的水平，并可能导致 EWS 表达的减少。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
这种 MEK 抑制剂由于干扰了 MAPK 通路，可能会对 EWS 的表达产生间接影响。 | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | ¥1320.00 ¥3779.00 ¥9962.00 | 19 | |
SN38 是伊立替康的一种活性代谢物，已被证明可降低 EWS-FLI1 mRNA 水平，从而可能下调 EWS。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
KPT-330（又称 selinexor）已显示出抑制 EWS-FLI1 的潜力，并可能下调 EWS 的表达。 | ||||||