EPI64激活剂

常见的 EPI64 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、冈田酸 CAS 78111-17-8 和 IBMX CAS 28822-58-4。

EPI64 激活剂是一类主要通过调节细胞内环核苷酸水平间接增强 EPI64 功能活性的化合物。福斯可林、异丙肾上腺素和罗利普仑等化合物通过提高细胞内的 cAMP 水平发挥作用，从而间接促进 EPI64 在细胞内吞和膜运输中的功能作用。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，而异丙托品醇作为一种β-肾上腺素能激动剂，可激活受体，导致 cAMP 水平升高。罗利普仑可抑制磷酸二酯酶-4，延长细胞内 cAMP 的作用时间。这些机制共同营造了有利于增强 EPI64 活性的环境，尤其是在 cAMP 作为次级信使的途径中。此外，作为非特异性磷酸二酯酶抑制剂的 IBMX 和茶碱，以及 cAMP 类似物 Dibutyryl-cAMP，绕过受体介导的途径，通过直接或间接提高 cAMP 水平，也有助于这种上调。

这些激活剂的影响还包括影响 cGMP 水平的化合物，如磷酸二酯酶-5 抑制剂西地那非和扎普瑞那司，以及磷酸二酯酶-1 抑制剂长春西汀。这些化合物通过改变 cGMP 水平，可间接影响 EPI64 信号通路。肾上腺素（通过激活肾上腺素能受体）和米力农（磷酸二酯酶-3 抑制剂）也在调节环核苷酸水平方面发挥重要作用，从而影响 EPI64 的活性。冈田酸（Okadaic Acid）通过抑制蛋白磷酸酶，改变了细胞中的磷酸化结构，间接影响了 EPI64 在细胞信号传导和囊泡运输中的作用。