ENL激活剂是一系列化学物质,可通过多种细胞内信号传导途径和生化机制增强蛋白质ENL的功能活性。例如,双吲哚马来酰亚胺Ⅰ和8-溴-cAMP等化合物分别通过抑制PKC和激活PKA发挥作用,从而改变磷酸化状态,进而改变ENL的功能活性,促进其在转录调控中的作用。同样,HDAC 抑制剂 Trichostatin A 和 Sodium Butyrate 也会导致染色质结构开放,从而增强 ENL 在转录调控中的招募和活性。通过抑制蛋白质降解,MG132 有助于维持细胞内 ENL 的水平,这对维持其转录共激活活性至关重要。5-Azacytidine 通过其 DNA 甲基转移酶抑制作用,激活了促进 ENL 招募到染色质的基因,从而增强了 ENL 的转录共激活功能。
通过调节细胞能量动态和激酶信号通路,ENL 的活性得到进一步完善。寡霉素 A 可抑制 ATP 合成,引发 AMPK 激活,从而导致转录调控发生微妙变化,进而增强 ENL 的辅激活剂作用。ZM 336372、PD 98059、SB 203580 和 Y-27632 等激酶抑制剂分别作用于不同的激酶,如 RAF、MEK、p38 MAPK 和 ROCK,并调节影响转录机制的各种信号通路。通过调节转录因子和辅助激活因子的磷酸化模式,抑制这些激酶可为ENL的辅助激活因子功能创造有利环境。此外,佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平,通过激活 PKA 促进有利的磷酸化状态,间接增强 ENL 的功能。这些化学激活剂通过有针对性的作用,增强了ENL在转录调控中的作用,扩大了ENL与染色质和转录因子相互作用的能力,而无需增加ENL的表达或直接激活。
Items 1 to 10 of 12 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种强效的蛋白激酶 C(PKC)选择性抑制剂。PKC 与 ENL 的磷酸化有关,影响了 ENL 与转录机制的相互作用。通过抑制 PKC,双吲哚马来酰亚胺 I 可稳定 ENL 与染色质的结合,从而增强 ENL 在转录调控中的作用。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 磷酸化可通过调节转录因子与染色质的结合来影响 ENL 等转录辅激活因子。因此,这种激活可增强 ENL 作为转录辅激活因子的功能。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC 通常通过缩合染色质结构来抑制转录。通过抑制 HDAC,Trichostatin A 可使染色质状态更加松弛,从而增强 ENL 与转录激活复合物相互作用的能力。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂。通过防止蛋白质降解,MG132可以间接增强ENL的功能,将ENL保持在细胞内的水平,促进其转录共激活活性。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-氮杂胞苷是一种DNA甲基转移酶抑制剂。通过诱导DNA的脱甲基化,它可以激活可能参与ENL募集和功能的基因,从而增强其在染色质相互作用和转录激活中的作用。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1974.00 ¥6769.00 ¥13301.00 ¥57538.00 ¥103569.00 | 26 | |
寡霉素 A 是一种 ATP 合成酶抑制剂。通过抑制 ATP 的产生,它可导致 AMPK 激活,从而改变转录动态。这种变化有可能通过改变ENL与转录机制的相互作用来增强其转录辅激活剂功能。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | ¥519.00 | 2 | |
ZM 336372是一种RAF激酶抑制剂。通过抑制RAF,它可以改变MAPK/ERK通路,从而间接增强ENL在转录调控中的作用,影响转录因子和共激活因子的磷酸化状态。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059是MEK的抑制剂,在MAPK/ERK通路中起上游作用。通过抑制MEK,PD 98059可以改变与ENL相互作用的下游靶标的磷酸化,从而增强其协同激活功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB 203580是p38 MAPK的特异性抑制剂。抑制p38可能会通过影响将ENL吸引到染色质中的因子的磷酸化状态来增强ENL等转录共激活因子的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632是ROCK激酶的选择性抑制因子。通过抑制ROCK,它可以影响细胞骨架动力学,从而影响包括转录在内的核过程。这可能会间接增强ENL与转录机制的相互作用。 |