Date published: 2025-9-8

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ENL激活剂

常见的ENL激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I(GF 109203X)CAS 133052-90-1、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、Trich ostatin A CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和5-Azacytidine CAS 320-67-2。

ENL激活剂是一系列化学物质,可通过多种细胞内信号传导途径和生化机制增强蛋白质ENL的功能活性。例如,双吲哚马来酰亚胺Ⅰ和8-溴-cAMP等化合物分别通过抑制PKC和激活PKA发挥作用,从而改变磷酸化状态,进而改变ENL的功能活性,促进其在转录调控中的作用。同样,HDAC 抑制剂 Trichostatin A 和 Sodium Butyrate 也会导致染色质结构开放,从而增强 ENL 在转录调控中的招募和活性。通过抑制蛋白质降解,MG132 有助于维持细胞内 ENL 的水平,这对维持其转录共激活活性至关重要。5-Azacytidine 通过其 DNA 甲基转移酶抑制作用,激活了促进 ENL 招募到染色质的基因,从而增强了 ENL 的转录共激活功能。

通过调节细胞能量动态和激酶信号通路,ENL 的活性得到进一步完善。寡霉素 A 可抑制 ATP 合成,引发 AMPK 激活,从而导致转录调控发生微妙变化,进而增强 ENL 的辅激活剂作用。ZM 336372、PD 98059、SB 203580 和 Y-27632 等激酶抑制剂分别作用于不同的激酶,如 RAF、MEK、p38 MAPK 和 ROCK,并调节影响转录机制的各种信号通路。通过调节转录因子和辅助激活因子的磷酸化模式,抑制这些激酶可为ENL的辅助激活因子功能创造有利环境。此外,佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平,通过激活 PKA 促进有利的磷酸化状态,间接增强 ENL 的功能。这些化学激活剂通过有针对性的作用,增强了ENL在转录调控中的作用,扩大了ENL与染色质和转录因子相互作用的能力,而无需增加ENL的表达或直接激活。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

双吲哚马来酰亚胺 I 是一种强效的蛋白激酶 C(PKC)选择性抑制剂。PKC 与 ENL 的磷酸化有关,影响了 ENL 与转录机制的相互作用。通过抑制 PKC,双吲哚马来酰亚胺 I 可稳定 ENL 与染色质的结合,从而增强 ENL 在转录调控中的作用。

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
¥1094.00
¥2527.00
30
(1)

8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 磷酸化可通过调节转录因子与染色质的结合来影响 ENL 等转录辅激活因子。因此,这种激活可增强 ENL 作为转录辅激活因子的功能。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1681.00
¥5303.00
¥6995.00
¥13527.00
¥23579.00
33
(3)

Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC 通常通过缩合染色质结构来抑制转录。通过抑制 HDAC,Trichostatin A 可使染色质状态更加松弛,从而增强 ENL 与转录激活复合物相互作用的能力。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
¥632.00
¥2933.00
¥11056.00
163
(3)

MG132是一种蛋白酶体抑制剂。通过防止蛋白质降解,MG132可以间接增强ENL的功能,将ENL保持在细胞内的水平,促进其转录共激活活性。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
¥3159.00
4
(1)

5-氮杂胞苷是一种DNA甲基转移酶抑制剂。通过诱导DNA的脱甲基化,它可以激活可能参与ENL募集和功能的基因,从而增强其在染色质相互作用和转录激活中的作用。

Oligomycin A

579-13-5sc-201551
sc-201551A
sc-201551B
sc-201551C
sc-201551D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
¥1974.00
¥6769.00
¥13301.00
¥57538.00
¥103569.00
26
(1)

寡霉素 A 是一种 ATP 合成酶抑制剂。通过抑制 ATP 的产生,它可导致 AMPK 激活,从而改变转录动态。这种变化有可能通过改变ENL与转录机制的相互作用来增强其转录辅激活剂功能。

ZM 336372

208260-29-1sc-202857
1 mg
¥519.00
2
(1)

ZM 336372是一种RAF激酶抑制剂。通过抑制RAF,它可以改变MAPK/ERK通路,从而间接增强ENL在转录调控中的作用,影响转录因子和共激活因子的磷酸化状态。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥440.00
¥1015.00
212
(2)

PD 98059是MEK的抑制剂,在MAPK/ERK通路中起上游作用。通过抑制MEK,PD 98059可以改变与ENL相互作用的下游靶标的磷酸化,从而增强其协同激活功能。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥3858.00
284
(5)

SB 203580是p38 MAPK的特异性抑制剂。抑制p38可能会通过影响将ENL吸引到染色质中的因子的磷酸化状态来增强ENL等转录共激活因子的活性。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27632是ROCK激酶的选择性抑制因子。通过抑制ROCK,它可以影响细胞骨架动力学,从而影响包括转录在内的核过程。这可能会间接增强ENL与转录机制的相互作用。