DR5激活剂

常见的 DR5 激活剂包括但不限于放线菌素 D CAS 50-76-0、槲皮素 CAS 117-39-5、罗可维汀 CAS 186692-46-6、氟尿嘧啶 CAS 51-21-8 和硫司加精 CAS 67526-95-8。

DR5 激活剂是一种能刺激死亡受体 5（DR5）活性或增强其表达的化合物。DR5又称TNFRSF10B（肿瘤坏死因子受体超家族成员10B），是一种细胞表面受体，属于肿瘤坏死因子受体（TNFR）超家族。这种受体在细胞程序性死亡（也称细胞凋亡）的外显子途径中起着关键作用。DR5 的激活可导致细胞内一系列事件的发生，最终导致细胞凋亡，而细胞凋亡是维持组织稳态、防止细胞异常生长和清除有害细胞的关键过程。

DR5 可被其天然配体 TNF 相关凋亡诱导配体（TRAIL）激活。与 TRAIL 结合后，DR5 会发生三聚化，从而促进适配蛋白的招募并形成死亡诱导信号复合体（DISC）。该复合物会激活包括 Caspases 在内的一系列下游蛋白，最终导致细胞凋亡的执行阶段。DR5 激活剂通过增强其活性或表达，可以放大这种促凋亡信号。鉴于细胞凋亡失调是各种病理情况的标志，了解 DR5 的激活机制至关重要。通过对 DR5 激活剂的研究，可以深入了解支撑凋亡外通路的复杂分子事件。这些知识凸显了细胞自我调节的微妙性和精确性，以及在细胞环境中保持生存和程序性死亡之间平衡的重要性。通过对这些激活因子的探索，可以全面了解细胞内部的制衡机制，这些机制对细胞的正常运作和存活至关重要。