CRISP-2 抑制因子

常见的CRISP-2抑制剂包括但不限于A23187 CAS 52665-69-7、PD 168393 CAS 194423-15-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、BAPTA/AM CAS 126150-97-8和Genistein CAS 446-72-0。

CRISP-2的化学抑制剂可通过各种机制破坏该蛋白在精卵融合中的作用。钙离子抑制剂 A23187 通过增加细胞内的钙含量，可以破坏对精子活化至关重要的钙的微妙平衡，而 CRISP-2 与这一过程密切相关。正常钙信号的中断会阻碍 CRISP-2 促进精卵融合。同样，BAPTA-AM 通过螯合细胞内的钙，也会阻碍顶体反应所必需的钙依赖过程，而顶体反应是 CRISP-2 帮助介导的融合的必要前体。NF449 作为 P2X1 受体的拮抗剂，会破坏钙信号通路，从而可能影响顶体反应和 CRISP-2 在此过程中的作用。U73122 可抑制磷脂酶 C，从而影响二酰甘油和三磷酸肌醇等第二信使的生成，这些信使对精子激活和 CRISP-2 的后续作用至关重要。

此外，以激酶为靶点的化学抑制剂在阻碍 CRISP-2 功能方面的作用也各不相同。PD168393 和染料木素能抑制酪氨酸激酶介导的途径，否则会影响精子获能和顶体反应，从而影响 CRISP-2。作为 PI3K 抑制剂，LY294002 和 Wortmannin 可抑制下游信号传导，这些信号传导可能与 CRISP-2 在精子成熟和功能方面的作用存在交叉。分别抑制 PKC 和 PKG 的 Go6983 和 KT5823 能改变参与精子运动和获能的蛋白质的磷酸化状态，从而间接阻碍 CRISP-2 在这些过程中的功能。ZM447439 可抑制极光激酶，从而改变细胞周期调节，并可能影响精子受精前的准备过程，而 CRISP-2 参与了这些过程。最后，ML-7 会抑制肌球蛋白轻链激酶，从而可能影响精子的运动能力和顶体反应，而这两个过程都离不开 CRISP-2。