CREST 激活剂是一组主要通过影响 cAMP-CREB 信号通路(直接参与 CREST 的生物过程)来增强 CREST 功能活性的化学物质。这些激活剂包括磷酸二酯酶抑制剂,如福斯可林(Forskolin)、IBMX、罗立普兰(Rolipram)、扎普列那司特(Zaprinast)、长春西汀(Vinpocetine)、米力农(Milrinone)、阿那格雷(Anagrelide)、双吡达莫(Dipyridamole)、西洛他唑(Cilostazol)和茶碱(Theophylline),它们能提高 cAMP 水平。cAMP 水平的升高会激活 CREB 信号通路,而 CREST 在其中起着协同激活剂的作用。因此,通过激活 CREB,这些化合物间接增强了 CREST 的共激活剂功能。
此外,CREST 激活剂还包括 H-89 和 KT5720 等蛋白激酶 A 抑制剂。蛋白激酶 A 负责磷酸化和激活 CREB。然而,当蛋白激酶 A 受到这些化合物的抑制时,就会间接提高对 CREST 协同激活剂功能的需求。这是因为在缺乏磷酸化(从而激活)的 CREB 的情况下,需要更多的 CREST 才能实现相同水平的 CREB 激活。因此,通过这些特定机制,上述化合物可以增强 CREST 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平。增加的 cAMP 会增强 CREB 信号通路,从而增强 CREST 的活性,因为 CREST 是 CREB 的共同激活剂。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高可激活 CREB 信号通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是一种磷酸二酯酶 4 抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高可激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳司特是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可提高 cAMP 水平。cAMP 水平的提高会激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89是一种蛋白激酶A抑制剂。由于蛋白激酶A负责磷酸化并激活CREB,因此H-89抑制蛋白激酶A可以间接增强CREST活性,增加对其协同激活剂功能的需求。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT5720 是蛋白激酶 A 的强效抑制剂。与 H-89 类似,KT5720 可以通过增加对其共激活剂功能的需求,间接增强 CREST 的活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种磷酸二酯酶 1 抑制剂,可提高 cAMP 水平。cAMP 水平的提高可激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种磷酸二酯酶 3 抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高会激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
阿那格雷是一种磷酸二酯酶 3 抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高可激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
双嘧达莫是一种磷酸二酯酶抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高可激活 CREB 通路,从而增强 CREST 的活性。 |