COQ6 的化学抑制剂可以通过抑制甲羟戊酸途径中的上游酶来阻碍辅酶 Q10(CoQ10)的生物合成。阿托伐他汀、辛伐他汀、罗苏伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀和西立伐他汀都是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,HMG-CoA 还原酶是甲羟戊酸途径中的限速酶,负责产生甲羟戊酸。甲羟戊酸不仅是胆固醇的前体,也是泛醌的前体,泛醌是 COQ6 所参与的途径的最终产物。通过减少甲羟戊酸的产生,这些他汀类药物限制了 CoQ10 生物合成所需的重要底物的供应,从而阻碍了 COQ6 的功能活性。此外,特比萘芬(Terbinafine)通过抑制角鲨烯环氧化物酶(squalene epoxidase)和萨拉戈嗪酸 A(Zaragozic acid A)通过靶向角鲨烯合成酶(squalene synthase),可以减少胆固醇生物合成途径中的中间产物流动,这反过来又会减少 COQ6 的底物供应,从而导致其产生 CoQ10 的酶活性受到抑制。
其他机制涉及调节与泛醌生物合成交叉的代谢途径。非诺贝特通过激活 PPARα,可导致参与脂质代谢的基因表达发生变化,使脂质生物合成(包括泛醌的生物合成)的平衡发生偏离,从而间接影响 COQ6 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀会抑制 HMG-CoA 还原酶,而 HMG-CoA 还原酶是泛醌(辅酶 Q)生物合成途径的上游。通过限制其前体的可用性,参与辅酶 Q10 生物合成的 COQ6 可能会减少底物的可用性,从而导致功能抑制。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀还针对HMG-CoA还原酶,导致泛醌生物合成途径中的前体——甲基戊二酸的合成减少。前体水平降低会阻碍COQ6的功能,而COQ6依赖这些底物来产生辅酶Q10。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | ¥1602.00 | 8 | |
另一款HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀同样会减少泛醌生产所需的甲基戊二酸,从而可能阻碍COQ6在辅酶Q10合成中的酶促活性。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥767.00 ¥1794.00 ¥8710.00 | 2 | |
普伐他汀抑制HMG-CoA还原酶,从而减少甲基戊二酸的合成。这种作用会限制辅酶Q10生物合成所需的关键底物的可用性,从而间接抑制COQ6。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
Lovastatin抑制HMG-CoA还原酶,从而减少甲基戊二酸的产生。甲基戊二酸水平降低会阻碍辅酶Q10的生物合成途径,从而在功能上抑制COQ6在该途径中的作用。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | ¥2821.00 | ||
氟伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶,减少泛醌合成的关键原料--甲基戊二酸的合成。这限制了辅酶Q10合成中COQ6活性所需的底物。 | ||||||
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | ¥1974.00 | ||
西立伐他汀抑制HMG-CoA还原酶,从而减少甲基戊二酸的总量。由于甲基戊二酸是辅酶Q10生物合成的前体,辅酶Q6活性可能因缺乏底物而受到间接抑制。 | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | ¥6318.00 | 1 | |
特比萘芬可抑制角鲨烯环氧化酶,这是胆固醇生物合成途径中的另一种酶,也是辅酶 Q10 生物合成所必需的。通过抑制上游过程,COQ6 可能会因生产辅酶 Q10 所需的中间产物供应减少而受到间接抑制。 | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | ¥2538.00 ¥6938.00 | 7 | |
扎拉戈酸A抑制角鲨烯合成酶,该酶是辅酶Q10生物合成途径中COQ6的上游酶。这种抑制作用可能会降低通过该途径的底物总体流量,从而可能抑制COQ6的活性。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
非诺贝特能激活过氧化物酶体增殖激活受体α(PPARα),从而导致参与脂肪酸氧化的基因上调,同时下调脂质生物合成途径,可能会减少 COQ6 的底物供应。 |