Date published: 2025-9-6

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Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4)

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备用名:
Zaragozic Acid A is also known as Squalestatin S1.
应用:
Zaragozic Acid A 是一种角鲨烯合成酶抑制剂和真菌代谢物,含有新型 4,6,7- 三羟基-2,8-二氧代双环[3.2.1]辛烷-3,4,5-三羧酸核心。
CAS号码:
142561-96-4
纯度:
≥95%
分子量:
690.73
分子式:
C35H46O14
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Zaragozic Acid A 是一种角鲨烯合成酶抑制剂和真菌代谢产物,包含一个新的4,6,7-三羟基-2,8-二氧代二环[3.2.1]辛烷-3,4,5-三羧酸核心。角鲨烯合成酶催化胆固醇合成中的第一个关键步骤,介导法尼基焦磷酸的还原二聚化以产生角鲨烯。Zaragozic Acid A 是一种真菌代谢产物,作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂(Ki = 78 pM,体外)。Zaragozic Acid A 剂量依赖性地减少 HepG2 细胞中的胆固醇合成(IC50 = 6 µM)并抑制小鼠肝胆固醇合成(ED50 = 0.2 mg/kg)。Zaragozic Acid A 还抑制法尼基转移酶 (FTase) 和香叶基香叶基转移酶 I 型 (GGTase I) (IC50分别为216 和 50 nM)。Zaragozic Acid A 也被称为(1R,2S,3S,5S,6R,7R)-5-[(4S,5R)-4-乙酰氧基-5-甲基-3-亚甲基-6-苯己基]-7-[(E,4S,6S) -4,6-二甲基-1-氧代辛-2-烯氧基]-2,6-二羟基-4,8-二氧杂二环[3.2.1]辛烷-1,2,3-三羧酸、角鲨抑素1、角鲨抑素S1和(7S)-11-乙酸酯5-[(2E,4S,6S) -4,6-二甲基-2-辛烯酸酯]-2,7-脱水-3,4-二碳羧基-8,9,10,12,13-五去氧基-10-亚甲基-12-(苯甲基)-L-赤型-D-甘露型-7-十三碳烯-7、4呋喃酮。


Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4) 参考文献

  1. 在食管刺激的角质细胞模型中,氮-双膦酸盐通过抑制胆固醇生物合成途径阻断视网膜母细胞瘤的磷酸化和细胞生长。  |  Reszka, AA., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 193-202. PMID: 11160853
  2. 麦角甾醇生物合成抑制剂萨拉戈茨酸可促进酵母中色氨酸渗透酶 Tat2p 的液泡降解。  |  Daicho, K., et al. 2007. Biochim Biophys Acta. 1768: 1681-90. PMID: 17531951
  3. 抑制角鲨烯合成酶可上调大鼠肝脏中 PCSK9 的表达。  |  Bedi, M., et al. 2008. Arch Biochem Biophys. 470: 116-9. PMID: 18054775
  4. 他汀类药物和角鲨烯合成酶抑制剂萨拉戈萨酸通过抑制胆固醇合成来刺激淀粉样β蛋白前体加工的非淀粉样蛋白生成途径。  |  Kojro, E., et al. 2010. J Alzheimers Dis. 20: 1215-31. PMID: 20413873
  5. 角鲨烯合成酶抑制剂泽泻酸可改善多寡糖连接寡糖的生物合成。  |  Haeuptle, MA., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 6085-91. PMID: 21183681
  6. 洛伐他汀诱导的细胞内胆固醇水平降低可减轻哮喘患者支气管成纤维细胞从成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化。  |  Michalik, M., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 704: 23-32. PMID: 23485731
  7. 从萨拉戈萨酸 A 生物合成途径中鉴定并异源生产苯甲酰基三羧酸多酮中间体。  |  Liu, N., et al. 2017. Org Lett. 19: 3560-3563. PMID: 28605916
  8. 通过甲羟戊酸途径代谢诱导训练有素的免疫力  |  Bekkering, S., et al. 2018. Cell. 172: 135-146.e9. PMID: 29328908
  9. 萨拉戈西酸:真菌代谢物家族,是角鲨烯合成酶的皮摩尔竞争性抑制剂。  |  Bergstrom, JD., et al. 1993. Proc Natl Acad Sci U S A. 90: 80-4. PMID: 8419946
  10. 胆固醇生物合成抑制剂会增加肝脏低密度脂蛋白受体蛋白的降解。  |  Ness, GC., et al. 1996. Arch Biochem Biophys. 325: 242-8. PMID: 8561503
  11. 抑制角鲨烯合成酶而非角鲨烯环化酶可在转录后水平防止甲羟戊酸介导的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶合成的抑制作用。  |  Peffley, DM. and Gayen, AK. 1997. Arch Biochem Biophys. 337: 251-60. PMID: 9016820
  12. 丝状子囊菌中萨拉戈萨酸(角鲨烷)的分布  |  Gerald F. Bills, et al. 1994. Mycological Research. 98: 733-739.

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Zaragozic Acid A, 1 mg

sc-391058
1 mg
RMB2538.00

Zaragozic Acid A, 5 mg

sc-391058A
5 mg
RMB6938.00