CNG-β3激活剂

常见的CNG-β3激活剂包括但不限于L-精氨酸CAS 74-79-3、全反式维甲酸CAS 302-79-4、腺苷3',5'-环 磷酸酯 CAS 60-92-4、他达拉非 CAS 171596-29-5 和扎普利那斯特（M&B 22948）CAS 37762-06-4。

CNG-β3 激活剂是一类特殊的化学物质，在增强 CNG-β3 的功能活性方面发挥着重要作用，CNG-β3 是环核苷酸门控通道的一个亚基，对视网膜中感光器的功能至关重要。这些激活剂的主要作用机制涉及调节环核苷酸水平，主要是环 GMP（cGMP），它直接影响 CNG 通道的开放。环 GMP 本身和 L-精氨酸等化合物通过转化为一氧化氮来提高 cGMP 水平，在这方面起着关键作用。磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，如枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）、他达拉非（Tadalafil）、扎普那司（Zaprinast）、伐地那非（Vardenafil）和长春西汀（Vinpocetine），专门针对 PDE5 和 PDE1，阻止 cGMP 的分解，从而间接增强 CNG-β3 通道的活性，改善感光器对光的反应。同样，通过提高 cAMP 水平的佛司可林和作为非选择性 PDE 抑制剂的 IBMX 可提高 cAMP 和 cGMP 水平，从而间接调节 CNG-β3 活性，而 CNG-β3 是视觉信号转导的核心。

除此之外，YC-1 和 Riociguat 等可溶性鸟苷酸环化酶激活剂在提高 cGMP 水平方面也发挥了重要作用，从而间接促进了 CNG-β3 通道的功能。这些化合物通过提高 cGMP 浓度，促进光感受器的正常功能，而光感受器的视觉信号转导依赖于 CNG-β3。阿那格雷作为一种 PDE3 抑制剂，也能通过调节 cAMP 和 cGMP 水平来促进这一过程，从而影响光传导机制。总之，这些 CNG-β3 激活剂通过对环核苷酸（尤其是 cGMP）水平的定向作用，在促进增强 CNG-β3 介导的功能方面发挥着至关重要的作用。这种增强对于视网膜中感光器的正常运作至关重要，突出了这些激活剂在视觉过程中的重要性。