CNG-β3抑制剂属于一种独特的化学类别,专门针对并调节环核苷酸门控(CNG)离子通道的CNG-β3亚基的活性。这些离子通道对于包括视网膜和嗅觉上皮在内的各种组织中的感觉信号传导至关重要。通过抑制CNG-β3,这些化合物旨在干扰离子通道的正常功能,离子通道负责响应环核苷酸结合而打开和关闭。CNG-β3抑制剂的开发涉及先进的研究方法、计算技术和实验筛选。科学家们可能会使用各种方法,例如基于结构的药物设计、高通量筛选、虚拟筛选、药效团建模和基于天然产物的筛选。这些策略有助于识别与CNG-β3蛋白特定区域相互作用的抑制剂,从而破坏其在调节离子通道活性方面的作用。一旦确定了抑制剂,研究人员将进行进一步研究,以优化其化学结构、效力和选择性。这包括进行结构-活性关系(SAR)研究,以了解抑制剂的化学结构与其对CNG-β3的抑制作用之间的关系。
功能测定,如膜片钳电生理学,用于验证这些化合物对离子通道功能的体外抑制活性。此外,还可以进行体内研究,探索CNG-β3抑制剂在动物模型中的功效,从而深入了解它们对感觉信号转导过程的影响。对CNG-β3抑制剂的研究有望加深我们对视觉和嗅觉系统中感觉信号转导的分子机制的理解。研究人员通过探索这些抑制剂与CNG-β3之间的相互作用,旨在促进人们对离子通道调节和细胞信号转导过程的更广泛理解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
这种药剂理论上可以减少CNGB3启动子区域内的甲基化模式,从而增强转录活性。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
通过抑制组蛋白去乙酰化酶,这种化合物可能会导致染色质构象开放,从而无意中减少CNGB3的转录。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
作为细菌RNA聚合酶的抑制剂,其在真核细胞中的脱靶效应可能会非特异性地减少CNGB3 mRNA的合成。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
虽然扎普瑞那司特被称为磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,但它也被证明能抑制 CNG 通道,包括 CNG-β3,从而调节环核苷酸介导的信号传导。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
这种化合物可能会在转录起始复合物处与DNA结合,阻碍RNA延伸,导致CNGB3表达减少。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
通过与富含GC的DNA序列结合,米曲霉素A可以特异性地抑制CNGB3转录的启动。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
以DNA插入作用而闻名的氯喹可以破坏转录机制对CNGB3基因的访问,导致表达减少。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1通过与组蛋白上的乙酰化赖氨酸结合,可以将转录因子从染色质中置换出来,从而减少CNGB3的转录。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
一种可能影响 CNG-β3 通道活性的 PDE3 抑制剂。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
这种胞苷类似物可以结合到DNA中并捕获DNA甲基转移酶,从而减少CNGB3基因的甲基化,从而增加其转录。 |