CIR激活剂

常见的 CIR 激活剂包括：丙戊酸 CAS 99-66-1、三环锡 A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2、亚伯酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9 和视黄酸（所有反式 CAS 302-79-4）。

CIR 激活剂包括一类可以调节表观遗传标记并影响与 CIR 转录抑制活动间接相关的信号通路的化合物。这些激活剂通常通过改变组蛋白的乙酰化和甲基化状态发挥作用，从而影响染色质状态和参与 Notch 信号转导的基因的转录动态，而 CIR 在 Notch 信号转导中起着核心抑制因子的作用。

化学激活剂如 HDAC 抑制剂（如丙戊酸、三氯靛红 A 和 SAHA）可导致组蛋白乙酰化增加，这可能会降低 CIR 与染色质的结合亲和力，从而减轻其对基因转录的抑制作用。染色质结构的这种改变有助于形成更有利于转录的环境。同样，DNA 甲基转移酶抑制剂（如 5-氮杂胞嘧啶）可通过引起 DNA 去甲基化，破坏 CIR 维持染色质抑制状态的能力，从而增强靶基因的表达。另一方面，DAPT 等小分子药物通过调节 Notch 受体的裂解，可能会改变 Notch 信号通路的通量，从而改变其与 CIR 的相互作用。氯化锂等化合物可通过抑制 GSK-3、增加 beta-catenin 水平和影响与 Notch 信号相关的基因调控网络，间接影响 CIR 的活性。