Chk2 抑制因子

一种化合物，可作为Chk2的强效选择性抑制剂，Chk2是一种参与细胞周期调控和DNA损伤反应的关键酶。通过抑制Chk2活性，Rottlerin可破坏与细胞周期控制和DNA修复相关的关键细胞过程。

脱溴海因的作用机制包括选择性抑制Chk2，Chk2是细胞对DNA损伤和细胞周期控制反应的关键酶。通过与Chk2结合，该化合物会破坏该酶的正常活性，干扰细胞周期停滞和DNA修复过程的信号传导通路。

Chk2抑制剂会导致Chk2在Thr68处自磷酸化，并靶向其ATP结合口袋，破坏该酶在细胞过程中的功能。这种抑制作用为研究Chk2对DNA损伤反应和细胞周期控制的影响提供了宝贵的见解。

NSC 109555 ditosylate是一种选择性、可逆的Chk2抑制剂，作用于ATP结合位点。它能够抑制H1磷酸化并减弱线粒体ATP合成，因此对于研究DNA损伤反应和线粒体功能具有重大价值。

BML-277（Chk2抑制剂II）是一种选择性Chk2抑制剂，通过调节p53对DNA损伤的反应来保护T细胞免于凋亡。由于它对Chk2比其他激酶具有更高的选择性，因此它有可能成为癌症放射治疗的辅助药物。然而，它对其他31种激酶的抑制作用较弱。

ERK抑制剂II（阴性对照）通过破坏激酶激活所必需的关键蛋白质-蛋白质相互作用，起到Chk2调节剂的作用。其独特的结构特征使其能够选择性结合调节位点，影响下游信号级联。该化合物的疏水区域促进膜结合，增强其干扰细胞通路的能力。此外，其动力学特征表明存在竞争性抑制机制，有助于深入了解其在调节细胞反应中的作用。

Hymenialdisine Analogue 1是Hymenialdisine的吲哚衍生物，在低纳摩尔水平下对Chk2活性有很强的抑制作用。它对检查点激酶的选择性比天然Hymenialdisine更高，还能抑制其他激酶，如MEK-1、GSK-3B和CKI。该化合物对于研究很有价值，有助于深入了解与Chk2抑制相关的细胞机制和信号通路。

AZD7762是一种检查点激酶抑制剂，可同时抑制Chk1和Chk2。它通过竞争性结合到Chk1的ATP结合位点来选择性抑制Chk1，从而减少Cdc25C肽的磷酸化。这种化合物对于研究这些检查点激酶在细胞过程中的作用具有重要的价值。