cGKI激活剂
常见的cGKI激活剂包括但不限于8-溴-cGMP（CAS 51116-01-9）、8-pCPT-cGMP、TEA、8-溴鸟苷3'， 5' -环磷酸单核苷酸 CAS 31356-94-2、伐地那非 CAS 224785-90-4 和他达拉非 CAS 171596-29-5。
cGKI是环鸟苷酸（cGMP）依赖性蛋白激酶I的缩写，是细胞信号传导领域中一种非常重要的酶。cGKI的主要作用是调节cGMP的作用，后者是一种参与多种细胞过程的第二信使分子。第二信使是细胞内分子，负责将外部信号从细胞膜受体传递给细胞内的目标分子。cGMP在外部刺激下产生，一旦产生，即可激活cGKI。cGKI的激活剂是促进或增强cGKI作用的化合物，使其能够最佳地调节cGMP的作用。
深入研究分子机制，cGMP激活cGKI会导致其磷酸化靶蛋白，从而产生各种生理效应。鉴于cGMP信号在从血管舒张和血小板聚集到突触可塑性和平滑肌松弛的众多过程中发挥着作用，cGKI激活剂，从广义上讲，有可能影响一系列生物功能。cGKI激活剂的特异性和功能可能有所不同；有些可能直接结合并增强cGKI活性，而另一些可能通过增加cGMP的可用性或通过调节影响cGKI激活的途径来间接发挥作用。了解这些激活剂的复杂性、分子相互作用以及随后的细胞反应，对于掌握细胞信号传导和交流的更广泛情况至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥3915.00 | 7 | |
8-Bromo-cGMP 是一种强效 cGMP 类似物，可选择性地激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 I（cGKI）。其独特的溴置换可增强结合亲和力，促进与 cGKI 调控结构域的特异性相互作用。这种化合物通过调节磷酸化状态来影响下游信号通路，从而导致不同的细胞反应。溴原子的存在还会改变化合物的稳定性和反应性，影响其在生化试验中的动力学。 | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | ¥7446.00 | |||
8-pCPT-cGMP, TEA 是一种选择性 cGMP 类似物，能有效激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 I（cGKI）。对氯苯基的存在增强了它的亲脂性，促进了膜的渗透性，有利于细胞的快速吸收。这种化合物具有独特的结合动力学，能稳定 cGKI 的构象并影响其酶活性。其独特的结构特征还能调节反应动力学，从而实现对信号级联的精确控制。 | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | ¥1309.00 ¥2324.00 | ||
8-溴鸟苷3',5'-环单磷酸是一种强效的cGKI激活剂，其特点是具有溴化鸟苷结构，可增强与靶蛋白的相互作用。溴原子具有独特的空间效应，可影响分子构象和结合亲和力。这种化合物对cGKI具有独特的变构调节作用，可改变其磷酸化动力学，并实现对下游信号传导途径的微调。它在水环境中的稳定性进一步支持其在细胞环境中的长期活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
另一种 PDE5 抑制剂，作用与西地那非相似。它有多种商品名，如 Levitra。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
另一种PDE5抑制剂的商品名为Cialis。与西地那非和伐地那非相比，它的半衰期更长。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
在肺动脉高压（PAH）和慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）的研究中，可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂通过刺激sGC来增加cGMP水平。 | ||||||