CDK11抑制剂是一类专门针对细胞周期蛋白依赖性激酶11(CDK11)的化合物,CDK11是CDK家族的一员,参与转录、RNA剪接和细胞周期调节等多种细胞过程。CDK11以多种异构体形式存在,包括CDK11p58和CDK11p110,在细胞稳态和细胞周期不同阶段的进展中发挥着关键作用。CDK11抑制剂的开发旨在探索CDK11在这些过程中的功能,以及了解CDK11在细胞应激反应、DNA损伤修复和有丝分裂控制中的更广泛作用。这些抑制剂通常通过与CDK11的ATP结合位点结合发挥作用,从而阻止对细胞周期进展和RNA处理至关重要的下游底物的磷酸化。CDK11抑制剂的特异性和效力可能存在很大差异,有些化合物对CDK11的选择性高于其他激酶,这有助于阐明CDK11活性调节的独特生物途径。
对CDK11抑制剂的研究加深了我们对CDK11调节基因表达和维持基因组稳定性的分子机制的理解。这些化合物是研究CDK11在转录控制中作用的宝贵工具,特别是其参与RNA聚合酶II C端域的磷酸化,这对转录的起始和延长阶段至关重要。此外,CDK11抑制剂有助于研究激酶在RNA剪接中的参与,其中CDK11似乎调节了剪接体的功能。对CDK11抑制剂的研究还揭示了该酶在维持有丝分裂完整性和确保正常细胞分裂方面的作用,特别是在中心体成熟和纺锤体形成方面。通过抑制CDK11,研究人员可以更好地了解CDK11活性失调如何导致基因组不稳定和细胞周期控制不当,从而导致各种细胞和分子异常。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是细胞周期蛋白依赖性激酶 11(Cdk11)的一种选择性抑制剂,通过破坏酶的催化循环而显示出独特的作用机制。它与 ATP 结合袋的结合亲和力会诱导构象变化,从而阻止底物磷酸化。酶动力学的这种改变会对转录调控和细胞周期进程产生一系列影响,从而凸显出它在细胞信号网络中的复杂作用。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
作为Cdk2、Cdk7和Cdk9的选择性抑制剂,罗斯科维汀可能会对Cdk11产生交叉抑制作用,从而降低Cdk11的磷酸化活性,并随之降低其表达水平。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
Olomoucine 与 ATP 竞争结合到几种 CDK(可能包括 Cdk11)的活性位点上,从而可能抑制其激酶功能,并通过减少转录或增加降解来降低其蛋白质水平。 | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5810.00 | 4 | |
吲哚鲁宾是一种广谱 CDK 抑制剂,可能非特异性地靶向 Cdk11,导致激酶活性受抑制,并通过细胞周期检查点的破坏导致表达量下降。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素已被证明可以抑制 AP-1 的转录物活性,如果 AP-1 参与了 Cdk11 的基因调控,那么它可能会下调 Cdk11 的表达。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A 通过抑制组蛋白去乙酰化酶,可能会导致 CDK11 基因附近的组蛋白过度乙酰化,从而可能导致转录物抑制和 Cdk11 表达降低。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
苏比洛伊兰基德羟肟酸(Vorinostat)可导致组蛋白修饰模式改变;这可能会抑制CDK11基因转录,并导致Cdk11蛋白水平相应降低。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
通过抑制 DNA 甲基转移酶,5-氮杂胞苷可能会造成 CDK11 基因启动子的低甲基化,从而可能导致转录物减少和 Cdk11 水平降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR 信号转导,这可能导致依赖于帽子的翻译减少,从而可能减少包括 Cdk11 在内的蛋白质的合成。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3 破坏了 p53-MDM2 的结合,导致 p53 趋于稳定;如果 Cdk11 具有 p53 响应性,这可能会导致包括下调 Cdk11 的转录物反应。 |